PPP2R3C阻害剤

一般的なPPP2R3C阻害剤としては、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Cantharidin CAS 56-25-7、Fostriecin CAS 87860-39-7、Calyculin A CAS 101932-71-2およびEndothall CAS 145-73-3が挙げられるが、これらに限定されない。

PPP2R3C阻害剤には、PPP2R3Cが制御サブユニットであるプロテインホスファターゼ2（PP2A）複合体のホスファターゼ活性を標的とする様々な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は、親ホスファターゼであるPP2Aの活性部位に直接結合するか、その基質特異性と脱リン酸化ダイナミクスを変化させることによって作用し、その結果、PPP2R3Cの機能を損なう。重要なタンパク質やシグナル伝達分子の脱リン酸化を阻害することで、阻害剤はPPP2R3Cが関与する細胞内プロセスの調節障害に寄与する。阻害剤の中には、天然の毒素構造を模倣してPP2A触媒コアに結合し、そのコンフォメーションを歪めることで効果を発揮し、PPP2R3Cの制御的役割を阻害するものもある。他の阻害剤は、PP2Aコア酵素とPPP2R3Cの相互作用を調節することによって作用し、PPP2R3Cが脱リン酸化プロセスに対して調節作用を発揮するのに不可欠な、機能的なホロ酵素複合体の形成を阻害する。

さらに、ある種の阻害剤は、関連するセリン／スレオニンホスファターゼを標的とし、細胞内の全体的なホスファターゼ活性を低下させることによって、PPP2R3Cに対して間接的な阻害効果をもたらす。これにより、PP2A複合体の基質となるはずのタンパク質が持続的にリン酸化されることになり、PPP2R3Cが制御するシグナル伝達経路や細胞機能が変化する。阻害剤の中には、酵素の活性部位を構造的に阻害することでこれを達成するものもあれば、ホスファターゼの特異性と機能を規定する制御タンパク質相互作用に影響を与えるものもある。さらに、ある分子は細胞内輸送機構を破壊し、細胞内でのPPP2R3Cの正しい局在と機能に影響を与える可能性がある。