PPP1R6 アクチベーター

一般的な PPP1R6 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、インスリン CAS 11061-68-0、オカダ酸 CAS 781 11-17-8、カリクリンA CAS 101932-71-2、ジパルミトイルホスファチジン酸 CAS 169051-60-9などがある。

PPP1R6アクチベーターは、間接的にPPP1R6、タンパク質ホスファターゼ1の制御サブユニットを刺激する化学化合物の多様な配列であり、様々な細胞プロセス内でその機能的活性を高める。フォルスコリンは、cAMPレベルを上げることにより、間接的に、したがって、グリコーゲン合成を促進し、ホスファターゼコア酵素への結合を容易にすることにより、PPP1R6の活性を高める。同様に、インスリンは、PI3K/Akt経路を介して、PPP1R6とグリコーゲン合成酵素との間の相互作用を強化することにより、グリコーゲン貯蔵機能を増強する。リン酸化酵素の阻害剤であるオカダ酸とカリクリンAは、正確な投与量であれば、PPP1R6と関連したPP1複合体に対する活性のバランスを傾け、脱リン酸化機能を効果的に増強することができる。一方、ジヒドロスフィンゴシンはPP1を直接活性化し、グリコーゲン合成におけるPPP1R6の効率を高める可能性がある。インスリンに似たIGF1は、PI3K/Akt経路を通してPPP1R6の活性を促進し、グリコーゲンの貯蔵を促進する。

環状ヌクレオチドレベルの調節は、いくつかのPPP1R6活性化剤に共通するテーマである。シロスタミドとイソプロテレノールはともにcAMPを上昇させ、特にグリコーゲン代謝と筋収縮において、PPP1R6とPP1の間のインターフェイスの強化につながる可能性がある。ザプリナストは、SNAPのような一酸化窒素供与体と並んで、cGMPレベルを上昇させることにより、cGMP依存性プロテインキナーゼ経路を介して、あるいは直接的なニトロシル化を介して、間接的にPPP1R6を刺激する可能性がある。さらに、イソプロテレノールのβアドレナリン作用は、筋収縮におけるPPP1R6の活性化に有利なリン酸化状態の変化を誘導するかもしれない。逆に、グルカゴンはアデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPとPKA活性を上昇させ、PPP1R6のグリコーゲン分解における制御的役割を高めるような形でリン酸化パターンを変化させるかもしれない。総合すると、これらの化合物は、PPP1R6の発現レベルに影響を与えることなく、論理的にPPP1R6の活性を高める特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスを活性化し、代謝や筋肉機能における様々な役割において、タンパク質の機能的活性を高める。