PPP1R4阻害剤
一般的なPPP1R4阻害剤としては、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Cantharidin CAS 56-25-7、Endothall CAS 145-73-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PPP1R4の化学的阻害剤は、プロテインホスファターゼ1（PP1）に対するPPP1R4の調節作用を阻害することにより、このタンパク質を標的とする。例えば、オカダ酸やカリクリンAはPP1の強力な阻害剤であり、PPP1R4も阻害する。これらの化合物はPP1に結合し、PPP1R4が主要な細胞タンパク質の脱リン酸化などの作用を発揮するのを阻害する。同様に、タウトマイシンやカンタリジンはPP1を阻害するため、不活性なPP1を制御することができず、PPP1R4の役割も阻害される。Microcystin-LRとEndothallも同様にPP1に結合し、不活性化したPP1を制御することができないため、PPP1R4の機能を阻害する。ルブラトキシンBもPP1を阻害し、その関連でPPP1R4が調節機能を果たすのを妨げる。
もう一つのアプローチとして、シクロスポリンAとFK506はカルシニューリンを阻害する。カルシニューリンはタンパク質リン酸化酵素であり、その活性はPPP1R4が関与するシグナル伝達経路に影響を与える。これらの経路が阻害されると、PPP1R4がPP1を制御する能力が阻害され、間接的にPPP1R4の機能が阻害される。mTORを標的とするラパマイシンは、PPP1R4が制御する経路を含む下流のシグナル伝達を阻害する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、最終的に、PPP1R4が影響を及ぼす細胞プロセスを変化させることによって、PPP1R4の間接的な阻害につながる。サングライフリンAは、シクロスポリンAやFK506と同様に、シクロフィリンに結合してカルシニューリンを阻害し、PPP1R4と同じ経路に影響を与え、その機能的活性を阻害する。最後に、ゾレドロン酸はタンパク質のプレニル化における重要な酵素であるファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害する。このプロセスを阻害することにより、ゾレドロン酸はPPP1R4のような、細胞内での活性を適切なプレニル化に依存しているタンパク質の局在と機能を阻害することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1（PP1）およびPP2Aの強力な阻害剤である。PPP1R4はPP1の調節サブユニットであるため、オカダ酸によるPP1のホスファターゼ活性の阻害はPPP1R4の機能阻害につながり、PP1に対する調節効果を媒介するのを妨げる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、オカダ酸と同様に、PP1およびPP2Aの強力な阻害剤です。PP1を阻害することで、カルシクリンAは結果的にPPP1R4の機能を阻害し、PPP1R4がPP1のホスファターゼ活性に及ぼす調節作用を妨げます。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
タウトマイシンは、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A を選択的に阻害します。PP1 に結合してこれを阻害することにより、タウトマイシンは PPP1R4 の機能的役割を阻害し、PP1 活性の調節を妨げます。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、PP1を含むセリン/スレオニンプロテインホスファターゼの阻害剤です。PP1を阻害することにより、PPP1R4はPP1と結合し、PP1を制御することが知られているため、カンタリジンはPPP1R4の機能的能力を損傷します。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
エンドソールはPP1とPP2Aの阻害剤として作用する。したがって、エンドソールによるPP1の阻害は、PP1との相互作用とPP1の活性制御を妨げることにより、PPP1R4を機能的に阻害することになる。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは主に免疫抑制剤として知られているが、カルシニューリンというタンパク質ホスファターゼも阻害する。シクロスポリンAはカルシニューリンの下流経路を阻害することで、その機能が制御されたホスファターゼ活性に依存するPPP1R4の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506（別名タクロリムス）はカルシニューリンを阻害します。カルシニューリンの阻害は、PPP1R4が一部を構成するホスファターゼのシグナル伝達経路を変化させることで間接的にPPP1R4の機能阻害につながります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
シロリムスは、細胞増殖と代謝の調節における主要なキナーゼであるmTORを阻害します。mTORを阻害することにより、SirolimusはPPP1R4を間接的に阻害することができます。PPP1R4が関与する細胞プロセスを制御するシグナル伝達経路を遮断することで、PPP1R4を間接的に阻害することができます。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
ゾレドロン酸はファルネシルピロホスフェート合成酵素を阻害し、プレニル化を阻害します。この阻害により、タンパク質のプレニル化を制御するシグナル伝達経路が妨げられ、PPP1R4のようなタンパク質の局在と機能に影響を与えるPPP1R4が阻害される可能性があります。 | ||||||