PPIH阻害剤

一般的なPPIH阻害剤には、FK-506 CAS 104987-11-3、オカダ酸 CAS 78111-17-8、カリキュリンA CAS 1019 32-71-2、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1。

PPIH阻害剤は、PPIHが直接関与する特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスを通じて、PPIHの機能的活性を低下させる可能性のある一連の化合物である。シクロスポリンAやFK506のようなカルシニューリン阻害剤は、PPIHの発現を制御するNFAT転写因子の脱リン酸化と核内移行を阻害し、その機能を阻害する。同様に、タンパク質リン酸化酵素1および2A（PP1およびPP2A）の強力な阻害剤であるオカダ酸やカリクリンAは、様々なタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、間接的にPPIHの機能的活性を阻害する。

Staurosporine、BisindolylmaleimideI、H-89、Genistein、PD98059、SB203580、Rapamycin、LY294002などのキナーゼ阻害剤は、それぞれ多様なシグナル伝達経路に関与する異なるキナーゼを標的とする。例えば、スタウロスポリンはプロテインキナーゼを抑制し、それによってタンパク質のリン酸化状態を変化させ、間接的にPPIHの機能的活性を阻害する。BisindolylmaleimideⅠはプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害し、H-89はプロテインキナーゼA（PKA）を標的とし、どちらも様々なシグナル伝達経路で重要な役割を果たしている。プロテインチロシンキナーゼの強力な阻害剤であるゲニステインもまた、タンパク質のリン酸化状態に影響を与え、間接的にPPIHの機能的活性を阻害する。MAPK/ERK経路のMEK阻害剤PD98059、p38 MAPK阻害剤SB203580、mTOR阻害剤Rapamycin、PI3K阻害剤LY294002は、それぞれの経路に関与するタンパク質のリン酸化状態に影響を与えることにより、PPIHを阻害する可能性がある。