PPEF-2 アクチベーター
一般的なPPEF-2活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8、およびイオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0が挙げられるが、これらに限定されない。
PPEF-2は、EFハンドを持つプロテインホスファターゼとして特徴づけられ、活性化には本質的にカルシウム結合ドメインに依存している。カルシウムイオノフォアA23187やイオノマイシンのような化学物質は、細胞内カルシウムを増加させることで、PPEF-2を直接活性化し、脱リン酸化活性に利用しやすくする。一方、タプシガルギンやカフェインのような化合物は、小胞体貯蔵部からのカルシウム放出を調節し、カルシウム濃度を上昇させ、間接的にPPEF-2の活性化を促す。
さらに、細胞内シグナル伝達の相互関係において、cAMPレベルや広範なキナーゼ活性の変化は、ホスファターゼ環境を形成する可能性がある。フォルスコリンと8-ブロモ-cAMPは、cAMPの動態に影響を与えることによって、間接的にPPEF-2の活性を上昇させる下流のシグナル伝達カスケードを引き起こす可能性がある。同様に、幅広いキナーゼ阻害作用を持つスタウロスポリンは、間接的にPPEF-2を活性化するような形でリン酸化環境全体を変化させる可能性がある。逆に、オカダ酸やカリクリンAによるPP1やPP2Aのようなリン酸化酵素の阻害は、細胞内のリン酸化酵素の平衡を維持するためにPPEF-2の活性を間接的に上昇させるシナリオを作り出すかもしれない。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
細胞内カルシウム濃度を上昇させ、そのEF-ハンドカルシウム結合ドメインによりPPEF-2を直接活性化することができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、PPEF-2を活性化したり、そのホスファターゼ活性を増強するような下流のシグナル伝達につながる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PKCを活性化し、PKCは基質または相互作用タンパク質をリン酸化し、細胞環境を変化させてPPEF-2の活性化を促進するかもしれない。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
ERからのカルシウム放出を誘導し、カルシウム結合ドメインによりPPEF-2を直接活性化する可能性がある。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
細胞内カルシウムを増加させ、PPEF-2と直接結合して活性化させる。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
Pitx3はカルシウムの流入を減少させるが、細胞の代償機構は内部カルシウム貯蔵量を増加させ、PPEF-2を活性化する可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
小胞体貯蔵庫からのカルシウム放出を誘導することによって、PPEF-2を活性化する細胞内カルシウムの増加につながる可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
キナーゼ阻害剤ではあるが、その幅広い作用は細胞のリン酸化ダイナミクスに変化をもたらし、ある特定の状況下ではPPEF-2の活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
cAMPアナログとして、フォルスコリンの効果を模倣し、PPEF-2の活性化に有利な下流シグナル伝達を誘導する可能性がある。 | ||||||
EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | $21.00 $65.00 $120.00 $251.00 $815.00 | 23 | |
PPEF-2はカルシウムをキレートしてその濃度を低下させるが、細胞の反応には、PPEF-2を間接的に活性化させる代償メカニズムが含まれている可能性がある。 | ||||||