Date published: 2026-1-12

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PP2B-Aγ アクチベーター

一般的なPP2B-Aγ活性化剤には、イオノマイシン、遊離酸 CAS 56092-81-0、FK-506 CAS 104987-11-3、A 23187 CAS 52665-69-7、オカダ酸 CAS 78111-17-8、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5などがある。

PP2B-Aγ活性化剤のクラスには、PP2B-Aγホスファターゼの活性を複雑に調節する多種多様な化学物質が含まれます。PP2B-Aγはカルシニューリンとも呼ばれ、さまざまな生理学的プロセスに関与する主要基質の脱リン酸化により、細胞シグナル伝達において重要な役割を果たしています。このクラスにおける注目すべき直接的な活性化因子のひとつにカルシニューリン自己阻害ペプチド(CAIP)があり、これはカルシニューリンの自己阻害ドメインの競合阻害剤として働き、持続的なホスファターゼ活性を促進します。免疫抑制療法でよく使用されるシクロスポリンAやFK506などの間接的な活性化因子は、それぞれシクロフィリンやFKBP12と複合体を形成することでカルシニューリンの機能を阻害します。この阻害により、PP2B-Aγ基質のリン酸化レベルが持続的に維持され、間接的にその活性が促進される。A23187はカルシウム流入を誘導することでカルシウム依存性経路を開始し、最終的にカルシニューリンの活性化を通じてPP2B-Aγの活性に影響を与える。PP2A阻害剤であるオカダ酸は、PP2B-Aγ基質の脱リン酸化と不活性化を妨げることで、間接的にPP2B-Aγを活性化する。ビタミンD受容体アゴニストであるジヒドロキシカルシトリオールは、カルシニューリンの発現を促進することで間接的にPP2B-Aγに影響を与え、ビタミンDシグナル伝達とホスファターゼ活性の複雑な関係を強調する。

間接的な活性化因子の中でも、エンドスルファン-αは、PP2B-Aγの自己抑制ドメインに直接結合する内因性阻害因子として際立っており、自己抑制を防ぎ、持続的なホスファターゼ活性を促進する。これは、PP2B-Aγの活性化を微調整する内因性調節因子の重要性を強調しています。塩化マンガン(II)などの金属イオンはカルシニューリンの補因子として働き、カルシニューリンの活性化に影響を与えることで間接的にPP2B-Aγの活性を高めます。カルシウムチャネル遮断薬であるアムロジピンは、カルシウムチャネルを調節することで間接的にPP2B-Aγに影響を与え、カルシウムシグナル伝達の動態を変化させ、結果としてホスファターゼ活性を変化させます。まとめると、PP2B-Aγ活性化剤が用いる多様なメカニズムは、直接的であれ間接的であれ、このホスファターゼの活性化を司る複雑な制御ネットワークを浮き彫りにしている。PP2B-Aγ活性化剤のクラスは、細胞シグナル伝達経路の微妙な制御に関する貴重な洞察を提供し、さまざまな生理学的状況におけるホスファターゼ活性の標的調節の可能性を強調している。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
$96.00
$264.00
2
(2)

細胞膜を介したカルシウムイオン輸送を促進することにより細胞内カルシウム濃度を上昇させ、pp2b-aγの活性化につながる。

FK-506

104987-11-3sc-24649
sc-24649A
5 mg
10 mg
$78.00
$151.00
9
(1)

FK506はシクロスポリンAと同様に、FKBP12と複合体を形成しカルシニューリンを阻害することで、間接的にPP2B-Aγを活性化する。FK506-FKBP12複合体はカルシニューリンの機能を阻害し、PP2B-Aγ基質のリン酸化レベルを維持することで、間接的にその活性を促進する。これは、FK506によるPP2B-Aγの間接的活性化におけるカルシニューリン阻害の役割を強調している。

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$55.00
$131.00
$203.00
$317.00
23
(1)

イオノマイシンと同様に、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、pp2b-aγの活性化を促進する。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$291.00
$530.00
$1800.00
78
(4)

オカダ酸は、PP2B-Aγを脱リン酸化して不活性化するホスファターゼであるPP2Aを阻害することで、間接的にPP2B-Aγを活性化する。オカダ酸によるPP2Aの阻害は、PP2B-Aγ基質の持続的なリン酸化と活性化につながる。この間接的な活性化は、ホスファターゼ間の相互作用を強調し、オカダ酸がその上流の調節因子の調節を通じてPP2B-Aγの活性に影響を与える仕組みを明らかにする。

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$47.00
$136.00
$492.00
$4552.00
74
(7)

細胞透過性のcAMPアナログで、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによりpp2b-aγを直接活性化する。

Amlodipine

88150-42-9sc-200195
sc-200195A
100 mg
1 g
$74.00
$166.00
2
(1)

アムロジピンは、カルシウムチャネルを調節することで間接的にPP2B-Aγを活性化します。L型カルシウムチャネルを遮断することで、アムロジピンはカルシウム流入を減少させ、これによりカルシニューリンの活性化に負の影響を与えます。カルシニューリンの活性が低下すると、PP2B-Aγ基質の持続的なリン酸化と活性化が起こり、カルシウムシグナル伝達の動態を変化させることで、アムロジピンがPP2B-Aγの活性に間接的に影響を与える経路が現れます。

Ryanodine

15662-33-6sc-201523
sc-201523A
1 mg
5 mg
$223.00
$799.00
19
(2)

リアノジン受容体を調節し、細胞内貯蔵からのカルシウム放出を増加させ、pp2b-aγを活性化する。

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
$84.00
$196.00
$817.00
(0)

ベイK8644は、L型カルシウムチャネルを介したカルシウム流入を促進することで、間接的にPP2B-Aγを活性化する。細胞内カルシウムレベルの上昇はカルシニューリンを活性化し、PP2B-Aγの脱リン酸化と活性化につながる。ベイK8644のカルシウムチャネルに対する作用は、PP2B-Aγ活性を調節する間接的なメカニズムを提供し、カルシウムシグナル伝達の動態がホスファターゼの制御に影響を与えることを示している。

Manganese(II) chloride beads

7773-01-5sc-252989
sc-252989A
100 g
500 g
$19.00
$31.00
(0)

塩化マンガン(II)はカルシニューリンの活性を高めることで間接的に PP2B-Aγ を活性化します。 マンガンはカルシニューリンの補因子として働き、その活性化を促進し、それに続いて PP2B-Aγ の脱リン酸化と活性化が起こります。 カルシニューリンの活性が高まることで PP2B-Aγ の活性を調節する間接的なメカニズムが提供され、細胞シグナル伝達経路におけるホスファターゼの活性化に対する金属イオンの影響が示されます。

BAY 11-7085

196309-76-9sc-202490
sc-202490A
10 mg
50 mg
$124.00
$526.00
55
(2)

ベイ11-7082は、NF-κBシグナル伝達を阻害することで間接的にPP2B-Aγを活性化します。NF-κBの活性化はカルシニューリンの発現を抑制しますが、NF-κBを阻害することで、ベイ11-7082はカルシニューリンのレベルを増加させ、PP2B-Aγの活性を増加させます。ベイ11-7082によるNF-κBシグナル伝達の調節は、PP2B-Aγの活性に影響を与える間接的なメカニズムを提供し、シグナル伝達経路間のクロストークと、その結果として生じるホスファターゼ活性への影響を強調しています。