PP2A-Cα アクチベーター
一般的なPP2A-Cα活性化剤としては、FTY720 CAS 162359-56-0、Calyculin A CAS 101932-71-2、オレイン酸 CAS 112-80-1、Tunicamycin CAS 11089-65-9およびレスベラトロール CAS 501-36-0が挙げられるが、これらに限定されない。
プロテインホスファターゼ2A（PP2A）の触媒サブユニットであるPP2A-Cαは、標的タンパク質のリン酸化状態を制御することにより、細胞内シグナル伝達において極めて重要な役割を果たしている。機能的には、PP2A-Cαはセリン／スレオニンホスファターゼとして働き、基質タンパク質からリン酸基を除去することを触媒する。そのホスファターゼ活性を通して、PP2A-Cαはプロテインキナーゼの作用を相殺し、細胞周期の進行、増殖、アポトーシス、代謝などの細胞プロセスの動的制御に貢献している。PP2A-Cαは、触媒サブユニット(C)、構造的足場サブユニット(A)、制御サブユニット(B)からなるヘテロ三量体複合体の一部として機能し、様々なアイソフォームやスプライスバリアントがPP2Aを介した脱リン酸化イベントに多様性と特異性を与えている。
PP2A-Cαの活性化には、その触媒活性と基質特異性を調節する複雑な制御機構が関与している。PP2A-Cα活性化の主要なメカニズムの一つは、活性型ホロ酵素複合体の形成であり、そこでは触媒サブユニットが特定の制御サブユニットおよびスカフォールドサブユニットと会合する。制御サブユニットとPP2A-Cαの結合は、基質特異性や細胞内局在性を変化させることにより、その活性を調節することができる。さらに、リン酸化やメチル化のような翻訳後修飾はPP2A-Cα活性を調節することができ、特定の部位でのリン酸化はそのホスファターゼ活性を増強または阻害する。さらに、細胞内カルシウムレベルの変化や酸化ストレスのような細胞からの合図は、制御サブユニットとの会合を促進したり、そのコンフォメーションを変化させたりすることによって、PP2A-Cαを活性化することができる。全体として、PP2A-Cαの活性化は、細胞の恒常性を維持し、様々な生理学的および病理学的プロセスに関与するシグナル伝達経路が適切に機能するために不可欠な、厳密に制御されたプロセスである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $33.00 $77.00 $120.00 | 14 | |
FTY720（別名フィンゴリモド）は、スフィンゴシンキナーゼを阻害し、PP2A媒介性脱リン酸化を促進することで、PP2A-Cαを活性化します。これにより、ホスファターゼ活性が増加し、細胞周期の進行やアポトーシスを含む、さまざまな細胞プロセスを制御するのに役立ちます。FTY720によるPP2A-Cαの直接的な活性化は、スフィンゴ脂質シグナル伝達と細胞の恒常性におけるその役割を際立たせます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
海洋毒素であるカルシクリンAは、内在性阻害因子であるタンパク質ホスファターゼ1（PP1）を阻害することで、PP2A-Cαを間接的に活性化する。 カルシクリンAは、オカダ酸と同様にPP2A-PP1の平衡を崩し、PP2A活性を高め、細胞基質の脱リン酸化を促進する。 この間接的な活性化は、ホスファターゼ間の微妙なバランスと、それがPP2A-Cαの機能に及ぼす影響を強調している。 | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $37.00 $104.00 $580.00 $1196.00 | 10 | |
オカダ酸の誘導体である一酸化窒素放出剤OA-NO2は、内在性阻害因子であるタンパク質ホスファターゼ1（PP1）を阻害することで間接的にPP2A-Cαを活性化する。PP2A-PP1の平衡を崩すことで、OA-NO2はPP2A活性の増加を促進し、重要な細胞基質の脱リン酸化を促進する。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
タウトマイセチンは、触媒サブユニットに結合することでPP2A-Cαを直接活性化し、ホスファターゼ活性を促進する。この直接的な活性化により、特定の細胞基質の脱リン酸化が起こり、さまざまな細胞プロセスに影響を与える。タウトマイセチンによる直接的な活性化というユニークなメカニズムは、PP2A-Cαの機能と制御の複雑性を研究するためのツールとしての可能性を強調している。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、内在性阻害因子であるタンパク質ホスファターゼ1（PP1）を阻害することで、間接的にPP2A-Cαを活性化します。 PP2A-PP1の平衡を崩すことで、レスベラトロールはPP2A活性の増加を促進し、重要な細胞基質の脱リン酸化を促進します。 この間接的な活性化は、食事性化合物がホスファターゼのバランスを調節し、PP2A-Cαを介した細胞プロセスに影響を与える可能性を強調しています。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $94.00 $213.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）を阻害することで間接的にPP2A-Cαを活性化し、PP2A活性の増強につながる。メトトレキサートによる葉酸代謝の阻害は、ホスファターゼ活性の増強につながり、重要な細胞基質の脱リン酸化をもたらす。 | ||||||