PP2A-B56-γ アクチベーター
一般的なPP2A-B56-γ活性化剤としては、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、エンドソールCAS 145-73-3、FTY720 CAS 162359-56-0、フォルスコリンCAS 66575-29-9が挙げられるが、これらに限定されない。
PP2A-B56-γ活性化剤は、PP2A-B56-γを直接活性化するか、あるいは様々なシグナル伝達経路やメカニズムを通じて間接的にその活性を増強することができる多様な化合物群からなる。PP2A-B56-γはPP2Aの制御サブユニットであり、特定の基質を脱リン酸化して様々な細胞プロセスを制御する上で重要な役割を果たしている。オカダ酸やカリクリンAのような化合物は、PP2A-B56-γを直接阻害し、リン酸化基質の蓄積と下流経路の活性化の可能性をもたらす。EndothallとMicrocystin-LRもPP2A-B56-γを含むPP2Aを阻害し、標的タンパク質のリン酸化を増加させる。
一方、FTY720（フィンゴリモド）、フォルスコリン、cAMPのような化合物は、PKAのようなPP2A-B56-γをリン酸化し活性化しうるプロテインキナーゼの活性を調節することによって、間接的にPP2A-B56-γを活性化する。NMDA受容体の活性化と細胞内Ca2+レベルの上昇は、PP2A-B56-γを含むCa2+/カルモジュリン依存性PP2Aを活性化する。ジピリダモールはcAMPレベルを上昇させ、間接的にPKAを活性化し、その後PP2A-B56-γの脱リン酸化を促進する。プロスタグランジンE2（PGE2）もPKAを活性化し、PP2A-B56-γ活性を増強する。最後に、アルスターパウロンはGSK-3βを阻害し、GSK-3βによるリン酸化と不活性化を防ぐことにより、間接的にPP2A-B56-γを活性化する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
岡田酸はPP2A-B56-γを阻害し、その脱リン酸化機能を阻害することによって間接的にPP2A-B56-γ基質の活性を上昇させる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カリクリンAはPP2A-B56-γを阻害し、リン酸化基質の蓄積をもたらし、下流の経路を間接的に活性化する。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
エンドソールはPP2A-B56-γを含むPP2Aを阻害し、標的タンパク質のリン酸化を増加させ、シグナル伝達経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720は、スフィンゴシンキナーゼを阻害することによって間接的にPP2A-B56-γを活性化し、PP2A-B56-γを阻害しうるスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）の産生を減少させる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはPKAを活性化し、PKAはPP2A-B56-γをリン酸化し、そのホスファターゼ活性を高め、基質の脱リン酸化を促進する可能性がある。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
cAMPはPKAを活性化し、PKAはPP2A-B56-γをリン酸化し、そのホスファターゼ活性を高め、基質の脱リン酸化を促進する可能性がある。 | ||||||
N-Methyl-D-Aspartic acid (NMDA) | 6384-92-5 | sc-200458 sc-200458A | 50 mg 250 mg | $107.00 $362.00 | 2 | |
NMDA受容体の活性化は細胞内Ca2+レベルを上昇させ、PP2A-B56-γを含むCa2+/カルモジュリン依存性PP2Aの活性化につながる。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
ジピリダモールはホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、間接的にPKAを活性化し、その後PP2A-B56-γの脱リン酸化を促進する。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2はPKAを活性化し、PKAはPP2A-B56-γをリン酸化し、そのホスファターゼ活性を高め、基質の脱リン酸化を促進する可能性がある。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンはGSK-3βを阻害し、GSK-3βによるリン酸化と不活性化を防ぐことにより、間接的にPP2A-B56-γを活性化する。 | ||||||