PP2A-B55-δ阻害剤

一般的なPP2A-B55-δ阻害剤としては、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Cantharidin CAS 56-25-7、Endothall CAS 145-73-3、Fostriecin CAS 87860-39-7およびLB-100 CAS 1632032-53-1が挙げられるが、これらに限定されない。

PP2A-B55-δ阻害剤は、B55-δ調節サブユニットを含むPP2A全酵素の活性を特異的に標的とし、阻害する化学化合物の一種です。 タンパク質ホスファターゼ2A（PP2A）は、細胞周期進行、シグナル伝達、代謝制御など、広範な細胞プロセスを制御する高度に保存されたセリン/スレオニンホスファターゼです。PP2A ホロ酵素は、触媒サブユニット、足場サブユニット、および基質特異性と局在を決定する調節サブユニットから構成されています。 B55-δサブユニットは、B55ファミリーに属する数種の調節サブユニットのひとつであり、ホロ酵素に存在することで、有糸分裂の終了やその他の重要な細胞プロセスに関与する主要タンパク質の脱リン酸化における酵素の役割に特異的に影響を与えます。PP2A-B55-δの阻害剤は、このホロ酵素構成の活性を選択的に阻害し、それによって細胞内のリン酸化と脱リン酸化の微妙なバランスに影響を与えます。PP2A-B55-δ複合体は、有糸分裂紡錘体やその他の細胞構造に関与するタンパク質のリン酸化状態を調節する上で重要であり、細胞分裂や有糸分裂終了の制御に重要な役割を果たしています。B55-δは調節サブユニットとして、PP2Aのホスファターゼ活性を特定の基質に向けることで、脱リン酸化イベントの適切なタイミングと局在を確保しています。PP2A-B55-δの阻害は、この調節機能を破壊し、標的タンパク質のリン酸化状態の変化につながります。これは、特に細胞周期制御や構造形成に関連するさまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性があります。PP2A-B55-δ阻害剤がこれらの経路にどのように影響するかを理解することは、細胞機能を司る複雑な制御メカニズムと、細胞の恒常性を維持するホスファターゼの役割について、より深い洞察をもたらします。この種の阻害剤は、リン酸化依存性制御の複雑なネットワークを研究するための貴重なツールとなります。