PP2A-B55-α阻害剤
一般的なPP2A-B55-α阻害剤としては、オカダ酸CAS 78111-17-8、カンタリジンCAS 56-25-7、エンドソールCAS 145-73-3、ノルカンタリジンCAS 29745-04-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。
PP2A-B55-α阻害剤は、主にタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する能力で認識される多様な化合物群であり、PP2AのB55-α調節サブユニットに二次的な影響を与えます。これらの阻害剤、例えばオカダ酸やカンタリジンは、B55-αサブユニットに直接結合するのではなく、PP2Aの触媒コアを調節し、間接的にB55-αを含むPP2Aホロ酵素の組み立てと特異性に影響を与えます。これにより、広範な細胞タンパク質のリン酸化状態が変化し、細胞周期の進行や他の細胞プロセスにおけるPP2A-B55-αの調節役割の文脈でその活性が修正されます。PP2Aの調節の複雑さと利用可能な阻害剤の非特異性は、PP2A-B55-αへの正確な影響を推測するために細胞シグナル伝達ネットワークの包括的な理解を必要とします。
さらに、LB-100やミクロシスチン-LRのような化学物質は、細胞内のリン酸化のバランスに影響を与えることで、PP2A-B55-αの生物学的役割を調査するツールとして機能します。これらの化合物によるPP2Aの阻害は、下流ターゲットのリン酸化の増加をもたらし、通常の生理条件下でのPP2A-B55-αの機能的貢献を明らかにすることができます。このクラスの阻害剤の特異性は様々であり、タウトマイセチンやカリキュリンAのようにPP2A酵素に対して選択性を示すものもあります。研究におけるこれらの利用は、PP2A-B55-αの管轄下にあるシグナル伝達経路や基質に関する洞察を提供し、細胞の恒常性やシグナル伝達におけるその役割の解明に役立ちます。これらの化学的モジュレーターを通じて、PP2A-B55-αの活性と調節機能を解剖し、重要な細胞プロセスへの関与を明らかにすることができます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの強力な阻害剤です。PP2Aを阻害することで、ホスファターゼの全体的な組成を変化させることにより、PP2A-B55-αサブユニットの基質特異性と活性に間接的に影響を与えることができます。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害します。カンタリジンによるPP2Aの阻害は、PP2A-B55-αに関連する基質の脱リン酸化状態を変化させ、間接的にその調節作用に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
エンドソールはPP2A阻害剤として作用し、その主なメカニズムは広範であるが、基質の脱リン酸化を阻害することにより、PP2A-B55-αを含むPP2A複合体の活性を破壊することができる。 | ||||||
Norcantharidin | 29745-04-8 | sc-280719 | 5 g | $111.00 | 2 | |
ノルカンタリジンは、同様のホスファターゼ阻害プロフィールを持つカンタリジンの脱メチル化アナログであり、より広範なPP2A複合体活性阻害を介してPP2A-B55-α活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
PP1とPP2Aを阻害する毒素として、カリキュリンAは基質のリン酸化状態を安定化させることによってPP2A-B55-αの機能に影響を与え、間接的にサブユニットの制御能力を低下させる可能性がある。 | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
LB-100はPP2Aの低分子阻害剤であり、B55-αサブユニットが通常制御するタンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、間接的にPP2A-B55-αの活性を調節する。 | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $43.00 | ||
フェノチアジンは広範に作用するが、PP2Aの活性を阻害することが知られている。これは、PP2A-B55-αが監督するリン酸化タンパク質ネットワークに影響を与えることによって、間接的にPP2A-B55-αに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
ペルフェナジンはフェノチアジンの一種で、PP2Aを阻害することが示されている。これは細胞内の脱リン酸化ダイナミクスを調節することによってPP2A-B55-αに影響を与える。 | ||||||
Thiostrepton | 1393-48-2 | sc-203412 sc-203412A | 1 g 5 g | $115.00 $415.00 | 10 | |
チオストレトンは、タンパク質合成と相互作用することが知られており、間接的なメカニズムを通じてPP2Aに影響を与える可能性があり、タンパク質の翻訳と安定性を変化させることで、PP2A-B55-αの活性を調節する可能性があります。 | ||||||
Sulfabenzamide | 127-71-9 | sc-251079 | 1 g | $42.00 | ||
スルファベンズアミドは主に抗菌剤であるが、ホスファターゼ活性に影響を与えることが観察されている。スルファベンズアミドは、より広範なPP2Aホロ酵素の機能に影響を与えることによって、PP2A-B55-αを調節する可能性がある。 | ||||||