Polyserase-2阻害剤
一般的なポリセラーゼ-2阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、ラパマイシン CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
ポリセラーゼ-2阻害剤は、セリンプロテアーゼファミリーの一員であるポリセラーゼ-2の酵素活性を特異的に標的とし阻害する化学物質の一種です。 ポリセラーゼ-2は、他のセリンプロテアーゼと同様に、セリン、ヒスチジン、アスパラギン酸残基からなる触媒三量体の存在によって特徴づけられ、この触媒三量体はタンパク質分解切断におけるその機能に不可欠です。ポリセラーゼ-2の阻害は、通常、活性部位と共有結合または非共有結合で相互作用する分子によって達成され、それによって基質の接近が妨げられ、酵素活性が停止します。ポリセラーゼ-2に対する阻害剤の特異性は、阻害剤の化学構造に依存しており、酵素の活性部位に存在する独特な構造要素を認識し結合するように設計されています。これらの構造的特徴には、特定のアミノ酸残基を収容する酵素の基質結合ポケット、およびタンパク質分解反応の遷移状態を安定化させる酵素の領域が含まれます。ポリセラーゼ-2阻害剤の設計および発見には、多くの場合、ハイスループットスクリーニング法や合理的薬物設計が用いられ、酵素に対する結合親和性や選択性について、潜在的な阻害化合物がテストされます。また、分子モデリングや計算化学も、酵素と阻害剤の相互作用を解明する上で重要な役割を果たしており、阻害剤の最適化を可能にしています。さらに、ポリメラーゼ-2の阻害は、阻害分子の官能基を修飾して結合特性を強化することで、さらに微調整することができます。例えば、酵素の活性部位との疎水性相互作用や水素結合を改善するなどです。X線結晶構造解析などの構造研究は、阻害剤が結合した際に起こる正確な構造変化に関する洞察を提供し、酵素阻害のメカニズムをより深く理解することを可能にします。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストンのアセチル化を増加させることでPolyserase-2の発現をダウンレギュレートし、Polyserase-2に特異的な遺伝子座における転写活性を抑制する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAの低メチル化を引き起こすことによって、5-アザシチジンはポリセラーゼ-2遺伝子の抑制因子をコードする遺伝子の転写を活性化し、ポリセラーゼ-2の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは、転写開始複合体のDNAに結合し、RNAポリメラーゼの動きを阻害することによってポリセラーゼ-2の発現を阻害し、mRNAの合成を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、真核生物のリボソーム転位ステップを停止させ、ポリセラーゼ-2 mRNAの翻訳を停止させることによって、ポリセラーゼ-2レベルを減少させることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、キャップ依存性翻訳の開始に必要なmTOR経路を阻害することで、Polyserase-2の発現を減少させる可能性があります。キャップ依存性翻訳は、Polyserase-2を含む多くのタンパク質の合成における重要なステップです。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイドX受容体とヘテロ二量体を形成し、Polyserase-2遺伝子のプロモーター領域にあるレチノイン酸応答エレメントに結合するレチノイン酸受容体に結合することで、Polyserase-2をダウンレギュレートし、その転写を抑制する可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、ポリセラーゼ-2遺伝子の転写活性化に関与している可能性のあるNF-κBの活性化を阻害することによって、ポリセラーゼ-2の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ポリセラーゼ-2遺伝子の転写活性化に必要と思われるJNKシグナル伝達を阻害することにより、ポリセラーゼ-2の発現を阻害することができた。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ポリセラーゼ-2遺伝子の転写を誘発するMAPK経路の一部であるMEKを阻害することにより、ポリセラーゼ-2の発現を停止させることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はPI3Kを阻害することでPolyserase-2の発現を低下させ、Polyserase-2 mRNAの安定性と翻訳に関与する可能性があるタンパク質であるAKTの活性化を潜在的に低下させる可能性があります。 | ||||||