ポリシスティン-1L1阻害剤は、ポリシスティンタンパク質ファミリーの一員である膜タンパク質ポリシスティン-1L1と相互作用するように設計された、特殊な化合物の一群に属する。ポリシスティンは、多様な細胞機能を制御する細胞シグナル伝達経路を含む、様々な細胞プロセスへの関与で知られている。特にポリシスティン-1L1は、機械的刺激を感知して細胞内反応のカスケードを開始することで知られる一次繊毛のような細胞構造の生物学に関与しているポリシスティン-1と相同性を共有している。ポリシスティン-1L1の阻害剤の特徴は、このタンパク質に結合し、その機能を調節する能力を持つことである。
ポリシスティン-1L1阻害剤の開発には、その立体構造ダイナミクス、リガンド結合部位、そしてポリシスティン-1L1が影響を及ぼす下流の経路を含む、タンパク質の生化学的な詳細な理解が必要である。X線結晶構造解析、クライオ電子顕微鏡、核磁気共鳴(NMR)分光法などの生物物理学的手法の進歩は、ポリシスティン-1L1の3次元構造のマッピングを可能にし、阻害剤の合理的な設計を可能にした。このクラスの化合物は、低分子からより複雑な生物学的製剤まで、その構造は多種多様であり、それぞれがユニークな方法でポリシスティン-1L1タンパク質と相互作用するように設計されている。ポリシスティン-1L1と、ポリシスティンファミリー内の他のタンパク質、あるいは細胞環境内の無関係なタンパク質を区別できなければならないので、これらの阻害剤の特異性と選択性は最も重要である。これを達成するために、多くの場合、計算モデリングと経験的テストを組み合わせて阻害剤を改良し、ポリシスティン-1L1との相互作用を強化し、オフターゲット効果なしにタンパク質の活性を効果的に調節できるようにする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、アセチル化ヒストンが増加し、遺伝子発現が変化します。ヒストンアセチル化は、細胞シグナル伝達経路の制御に関与する遺伝子を含む、さまざまな遺伝子の転写に影響を与える可能性があるため、トリコスタチンAは、間接的にそのシグナル伝達経路に影響を与える遺伝子発現の変化を通じて、多発性嚢胞腎1L1の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、増殖や生存を含む多数の細胞プロセスに関与するPI3K/Aktシグナル伝達経路を抑制します。ポリシスチン-1L1は、PI3K/Akt経路の状態に影響を受ける可能性があるシグナル伝達に関与しているため、LY294002は経路の動態を変化させることで間接的にポリシスチン-1L1の機能活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路における主要な調節キナーゼである哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)を特異的に阻害する。mTOR経路は細胞の成長と増殖に関与している。ラパマイシンはmTORを阻害することで、キナーゼの幅広い調節作用を考慮すると、間接的にポリシスチン-1L1の機能を調節する可能性がある経路の活性を低下させることができる。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117はグルコース輸送体1(GLUT1)阻害剤であり、細胞のグルコース取り込みを減少させる。グルコースの利用が減少するとエネルギー代謝に影響が及び、細胞の成長と生存に関連するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。ポリシスチン-1L1は細胞シグナル伝達に関与しているため、細胞のエネルギー状態が乱されると、間接的にその機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路における細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK1/2)の上流で作用する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の特異的阻害剤です。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を抑制し、下流のシグナル伝達事象に影響を与える可能性があります。ポリシスチン-1L1がMAPK経路と機能的に結合している場合、このメカニズムにより、その活性はPD98059によって間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤である。これは、炎症反応や細胞分化に関与するp38 MAPKシグナル伝達経路を遮断する。p38 MAPKの阻害は、p38 MAPKが関与する経路と関連している場合、細胞応答の変化につながり、間接的にポリシスチン-1L1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の強力な阻害剤です。ROCKを阻害することで、Y-27632はアクチン細胞骨格の組織化、細胞接着、運動性に影響を与えることができます。多嚢胞性腎症1型L1は細胞プロセスに関与しており、細胞骨格のダイナミクスと交差する可能性があるため、ROCKの阻害は、細胞内の機械的力を変化させることで、間接的に多嚢胞性腎症1型L1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、ひいてはMAPK/ERK経路の阻害剤でもあります。MEK1/2を阻害することで、U0126はERK1/2の活性化を防ぎ、これにより増殖、分化、生存などの細胞プロセスが変化する可能性があります。この経路の阻害は、MAPK/ERK経路によって制御されるシグナル伝達経路や細胞プロセスに関与している場合、多嚢胞性腎症1型L1の活性に間接的な影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3K/Akt経路を抑制し、細胞の生存と代謝に著しい変化をもたらす可能性がある。Polycystin-1L1の活性がPI3K/Akt経路によって調節されている場合、Wortmanninは間接的に、その経路の活性を変化させることによってPolycystin-1L1を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達カスケードの一部であるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。 | ||||||