POLR3E阻害剤

一般的なPOLR3E阻害剤としては、Bongkrekic acid CAS 11076-19-0、Triptolide CAS 38748-32-2、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Leptomycin B CAS 87081-35-4およびActinomycin D CAS 50-76-0が挙げられるが、これらに限定されない。

RPC5としても知られるPOLR3Eは、RNAポリメラーゼIII（Pol III）複合体の構成要素であり、真核細胞において、5SリボソームRNA（rRNA）、tRNA、その他の核内低分子RNAを含む様々な低分子RNAの合成を担っている。Pol III複合体はいくつかのサブユニットから構成されており、POLR3Eはこの複合体の適切な機能を保証する不可欠な部分の一つである。RNA合成における極めて重要な役割を考えると、POLR3EはRNAポリメラーゼIIIの産物に依存する正常な細胞プロセスを維持するために不可欠である。

POLR3Eを標的とする阻害剤は、POLR3Eタンパク質と相互作用し、その活性を調節するように設計された特殊な分子である。このタンパク質またはPol III複合体内の関連相互作用部位に結合することで、これらの阻害剤は、RNAポリメラーゼIIIによって転写されるRNAの合成を阻害またはダウンレギュレートする可能性がある。POLR3E阻害剤の開発は、このタンパク質の構造、Pol III複合体内での役割、そして細胞内でのPol III活性のより広い意味合いについての深い理解に由来する。これらの阻害剤の特異性により、POLR3Eと主に相互作用することが確実となり、このタンパク質の役割とそれに関連するRNA合成経路を詳細に研究するまたとない機会となる。POLR3E阻害剤を用いることで、研究者は、Pol IIIを介したRNA合成を支える分子メカニズムや、このポリメラーゼの産物に依存する細胞内プロセスの複雑なバランスをより深く掘り下げることができる。