POLR2K アクチベーター

一般的なPOLR2K活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5 、フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、トリコスタチン A CAS 58880-19-6などがある。

POLR2KはRNAポリメラーゼIIの重要なサブユニットをコードする遺伝子であり、真核細胞においてDNAからメッセンジャーRNAへの転写に関与する主要な酵素である。このポリメラーゼは、ゲノムDNAをRNA鋳型に転写するという重要な仕事に従事し、その後、細胞内で多くの機能を果たすタンパク質に翻訳される。POLR2Kサブユニットは小さいが、ポリメラーゼ複合体の組み立てと安定性に不可欠であり、遺伝子転写の開始段階に必須である。POLR2Kの制御を理解することは、遺伝子が細胞内でどのように発現され、制御されているかを理解する上で極めて重要である。POLR2Kタンパク質は、その小さなサイズにもかかわらず、遺伝子発現の正確なオーケストレーションにおいて不可欠な役割を果たし、転写装置の基本的な歯車の役割を果たしている。

POLR2Kの発現を誘導する可能性のある様々な化学物質が同定されている。これらの活性化因子は細胞内経路と相互作用し、遺伝子転写をアップレギュレートする。レチノイン酸やβ-エストラジオールのような化合物は、それぞれの受容体に結合し、コアクチベーターのリクルートと、それに続くPOLR2Kの発現を含む遺伝子発現のアップレギュレーションを引き起こす。緑茶成分エピガロカテキンガレート（EGCG）のような他の分子は、抗酸化反応要素と相互作用して、POLR2Kの発現を刺激する可能性がある。さらに、フォルスコリンは細胞内cAMPを増加させることで、プロテインキナーゼAを活性化し、POLR2Kの発現を促進する転写因子をリン酸化する可能性がある。トリコスタチンAや酪酸ナトリウムなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造を変化させ、POLR2Kの転写を増加させる転写因子へのアクセスを容易にする。さらに、5-アザシチジンやヒドロキシ尿素のような化合物は、細胞ストレス応答を開始させ、POLR2Kを含むDNA修復に関連する遺伝子の発現を亢進させる可能性がある。これらの化合物と細胞メカニズムとの相互作用は、遺伝子発現の制御と細胞内シグナリングの複雑な網の目に関する研究の豊富な道を提供する。