POLR2E アクチベーター

一般的なPOLR2E活性化剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、AICAR CAS 2627-69-2、PP242 CAS 1092351-67-1、および低酸素誘導因子-1α阻害剤CAS 934593-90-5が挙げられるが、これらに限定されない。

POLR2E活性化剤は、様々な細胞経路やプロセスを標的とすることで、間接的にPOLR2Eタンパク質の活性に影響を与えることができる化学物質や化合物のグループを包含する。これらの化学物質は、POLR2Eと直接相互作用するわけではないが、転写制御に関わるより広範な細胞機構に影響を与える。例えば、アクチノマイシンDとアクチノマイシンF1は、DNAに結合してRNA合成を阻害し、転写を阻害することによって間接的にPOLR2Eに影響を与える。α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIの活性を直接阻害することから、その除去によってRNAポリメラーゼIIが効果的に機能するようになり、POLR2Eが活性化されることが示唆される。

さらに、TriptolideやFlavopiridolのような化学物質は、それぞれRNAポリメラーゼIIやサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害することにより、転写プロセスに影響を与える。5,6-ジクロロ-1-β-D-リボフラノシルベンズイミダゾール（DRB）の場合、RNAポリメラーゼIIをリン酸化するCDK9を阻害し、間接的に転写に影響を与え、POLR2Eに影響を与える。JQ1は、転写調節において極めて重要な役割を果たすクロマチン構造を変化させることにより、間接的にPOLR2Eに影響を及ぼす可能性がある。SAHA（Suberanilohydroxamic acid）とTrichostatin Aは、エピジェネティックな景観を変化させることにより、間接的にPOLR2Eに影響を与える。