PNRC2阻害剤

一般的なPNRC2阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82 -6、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、およびWortmannin CAS 19545-26-7。

PNRC2の化学的阻害剤には、PNRC2が関与する様々な経路や細胞プロセスを標的とする様々な化合物が含まれる。トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、PNRC2が特定の遺伝子にアクセスして制御するのに必要なクロマチンリモデリングを阻害し、それによって遺伝子発現における役割を阻害する。MG132やラクタシスチンのようなプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン-プロテアソーム系（タンパク質の分解に重要な経路）を破壊する。PNRC2の機能はこのシステムと関連しており、プロテアソーム阻害によるタンパク質の蓄積はPNRC2の制御活性を阻害する可能性がある。同様に、プロテアソームに対するボルテゾミブの作用は、PNRC2が標的とするタンパク質の分解を阻害し、その機能を阻害する。

キナーゼ阻害剤の領域では、LY294002とWortmanninがPI3K/ACTシグナル伝達経路を特異的に標的とし、PNRC2が関与する下流のシグナル伝達活動を停止させ、その機能を阻害する。MEK1/2を阻害するPD98059とU0126は、PNRC2のシグナル伝達機能に関連するMAPK/ERK経路の重要なイベントであるERKの活性化を阻止する。並行して、SB203580によるp38 MAPKの阻害とSP600125によるJNKの阻害は、どちらもMAPK経路の一部であり、様々な刺激に対する細胞応答を媒介するPNRC2の役割を低下させる。ラパマイシンによるmTORの阻害は、タンパク質合成と分解の経路を破壊し、PNRC2の関連する役割に影響を与える。最後に、IKKインヒビターVIIのIKKに対する特異的ターゲティングは、PNRC2が関与しているもう一つのシグナル伝達カスケードであるNF-κBシグナル伝達経路を阻害するため、NF-κBによって媒介される遺伝子発現を制御するPNRC2の能力の阻害につながる。