PLK4 アクチベーター

一般的なPLK4活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、5-アザ-2'-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、およびフォルスコリン CAS 66575-29-9。

PLK4活性化剤は、中心核の複製とゲノムの安定性を制御する重要な因子であるポロ様キナーゼ4（PLK4）の活性や発現に影響を与えることができる化学物質の一群である。オールトランス型レチノイン酸（ATRA）は、PLK4の転写をアップレギュレートする可能性を含め、多数の遺伝子の転写に影響を与えることができる。5-アザ-2'-デオキシシチジン（デシタビン）は、DNAメチル化酵素を阻害することで知られるエピジェネティック修飾剤である。遺伝子のメチル化状態を変化させることにより、この化学物質はPLK4の発現に影響を与える可能性がある。

トリコスタチンA（TSA）はヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、遺伝子発現に対するその効果は、特定の遺伝子、おそらくPLK4のレベルを上昇させる可能性がある。プロテアソーム阻害剤であるMG132は、プロテアソーム分解を阻止することによりPLK4を安定化させることができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させるので、PLK4に関連する経路を含む様々なシグナル伝達経路に影響を与える。上皮成長因子（EGF）は複数のシグナル伝達カスケードを活性化し、このような活性化はPLK4の活性や発現の亢進につながる。TGF-βは細胞周期と分化に影響を及ぼし、そのシグナル伝達はPLK4を制御する経路と交差する可能性がある。ジブチリルcAMP（db-cAMP）は、膜透過性cAMPアナログであり、cAMP依存性経路を介してPLK4に影響を与えることができる。PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K/Akt/mTOR経路を調節することにより、PLK4活性の下流に影響を及ぼすことができる。MAPK/ERK経路のMEK阻害剤であるPD98059は、間接的にPLK4に影響を与えることができる。同様に、p38 MAPKを阻害するSB203580はPLK4活性に影響を与える可能性がある。最後に、ROCK阻害剤であるY-27632は、アクチンダイナミクスに影響を与えることにより、PLK4に間接的な影響を与える可能性がある。