Plk阻害剤

Rottlerinは、PLK1（Polo-like kinase 1）およびその他のプロテインキナーゼに作用する阻害剤です。その作用機序は、PLK1に直接結合することであり、その結果、キナーゼ活性が阻害されます。PLK1活性の阻害は、有糸分裂の適切な実行を妨害し、細胞分裂の欠陥および癌細胞における潜在的なアポトーシス（プログラム細胞死）につながります。

Wortmanninは、PLK1（Polo-like kinase 1）を含むさまざまなキナーゼを標的とする強力な阻害剤です。キナーゼのATP結合ポケット内の保存されたリジン残基と共有結合を形成することで、その阻害効果を発揮します。これにより、WortmanninはPLK1を不可逆的に阻害し、キナーゼ活性を阻害して細胞周期の進行を妨げます。この阻害により、細胞周期が停止し、アポトーシス細胞死が引き起こされます。

BI 2536 は、Polo-like Kinase (PLK) の低分子阻害剤です。 Polo-like Kinase Inhibitor III と同様に、BI 2536 は PLK を標的としてその活性を阻害することで作用します。 BI 2536 は PLK を阻害することで正常な細胞周期の進行を妨げ、細胞周期停止と細胞増殖の抑制をもたらします。

CID 755673は、PLK1（Polo-like kinase 1）を標的として設計された阻害剤です。この阻害剤は、PLK1のATP結合部位でPLK1と相互作用し、キナーゼがATPにアクセスするのを防ぎ、その触媒活性を阻害します。CID 755673によるPLK1機能の阻害は、有糸分裂の進行を妨げ、細胞分裂に欠陥を生じさせ、癌細胞では細胞死を誘発する可能性があります。

BI6727（別名ボラセルチブ）は、Polo-like kinase（PLK）の選択的阻害剤です。Polo-like kinase Inhibitor IIIおよびBI 2536と同様に、BI6727はPLKを標的とし、その活性を阻害することで作用します。BI6727はPLKを阻害することで正常な細胞周期の進行を妨げ、細胞周期の停止と細胞増殖の抑制をもたらします。

Tak-960は、強力かつ選択的なPLK1（Polo-like kinase 1）阻害剤です。PLK1のATP結合部位に結合し、その触媒活性を効果的に阻害します。これにより、Tak-960は有糸分裂プロセスを制御するPLK1の機能を阻害し、癌細胞の細胞周期停止とアポトーシスを導きます。

SBE13塩酸塩は、特定のタンパク質ドメインに選択的に結合し、リン酸化過程に影響を与える能力を特徴とする、強力なPlkとしてのユニークな特性を示す。その構造的コンフォメーションにより、標的キナーゼとの相互作用が強化され、その活性と下流のシグナル伝達経路を調節する。この化合物は水溶性であるため、細胞内への取り込みが速く、また求核剤との反応性により、ダイナミックな細胞内プロセスや制御機構における役割を強調する。

ON-01910（別名：リゴセルチブ）は、PLK1を阻害することで作用する低分子化合物です。 がん細胞の増殖を妨げ、がん細胞に細胞死（アポトーシス）を誘導することを目的としています。

サイクラポリン9は、細胞基質との相互作用において顕著な選択性を示す独特なPlkとして機能します。その独特な分子構造は、制御モチーフへの特異的結合を促進し、それによって重要なリン酸化イベントに影響を与えます。この化合物の動力学的特性は、標的タンパク質との迅速な結合と解離を示し、シグナル伝達カスケードに対する調節効果を高めます。さらに、求電子剤との反応性は、複雑な細胞制御ネットワークへの関与を強調しています。

BTO-1はPlkとして独特な特性を示し、細胞周期の進行を調節する選択的なタンパク質間相互作用に関与する能力によって特徴づけられます。その構造的特徴により、主要な有糸分裂調節因子との安定した複合体の形成が促進され、リン酸化効率の向上につながります。この化合物は、細胞経路に対する制御効果を増幅する、顕著な傾向を持つ急速な構造変化を示す、独特な反応速度論的プロフィールを示します。さらに、BTO-1の特定の求核剤との反応性は、細胞シグナル伝達の動態を微調整する役割を強調しています。