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BTO‐1は,ポロ様キナーゼのATP結合ポケットを標的とする細胞透過性ベンゾチアゾロ‐N‐オキシド化合物であり,無細胞キナーゼアッセイ (IC50=8.0 μM) においてPlk1キナーゼ活性を阻害し,ラットカンガルー腎臓由来PTK細胞における細胞Plk1基質Cdc25Cのリン酸化を抑制することが示されている (6.3 μMで75%阻害) 。培養細胞のBTO‐1処理は,単極紡錘体の出現と中心体でのγ‐チューブリンの減少を含むPlk1RNAi処理U20 S細胞で見られるPlk1表現型の損失と一致する有糸分裂欠陥をもたらす。HeLa細胞におけるBTO‐1によるPlk1阻害はRhoおよびRho‐GEF動員の遮断をもたらし,これは機能的収縮環の集合に必須である。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BTO-1, 2 mg | sc-204206 | 2 mg | $120.00 |