PLEKHG4B阻害剤

一般的なPLEKHG4B阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Gö 698 3 CAS 133053-19-7、ML-7 塩酸塩 CAS 110448-33-4、および Y-27632 遊離塩基 CAS 146986-50-7。

PLEKHG4Bの化学的阻害剤は、PLEKHG4Bがその一部であることが知られている特定の経路を阻害することにより、タンパク質の機能を破壊する様々な分子メカニズムを通じて影響を及ぼすことができる。例えば、WortmanninとLY294002は、どちらもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、成長や生存などの細胞機能を制御する細胞内シグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、PLEKHG4Bの活性化や細胞内での局在化に必要と思われるPI3K依存性のシグナル伝達経路を阻害し、PLEKHG4Bの機能を阻害することができる。同様に、Go6983はプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤として作用し、その結果、PLEKHG4Bがその活性化または細胞環境内での安定性維持のために依存するPKC依存性経路が阻害される可能性がある。

もう一つの化学物質ML-7は、細胞骨格ダイナミクスに不可欠なミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を阻害する。MLCKを阻害することにより、ML-7はPLEKHG4Bの活性に必要な細胞骨格の再配列を防ぐことができる。Y-27632はアクチン細胞骨格の制御に関与するRho-associated protein kinase (ROCK)を標的とする。PLEKHG4Bの機能は、PLEKHG4Bのシグナル伝達や局在が依存していると考えられるアクチン細胞骨格の動態を変化させることによって阻害される可能性がある。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、PLEKHG4Bのリン酸化とその後の活性化に必要な様々なキナーゼを阻害することができ、それによってタンパク質の機能を直接阻害する。MEK阻害剤であるPD98059とJNK阻害剤であるSP600125は、ともにMAPキナーゼ経路を抑制し、PLEKHG4B上の調節的リン酸化事象を減少させ、その機能を阻害する可能性がある。同様に、p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、PLEKHG4Bの機能に影響を与えるp38 MAPK依存性のシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。BAPTA-AMは、カルシウムをキレートすることで、PLEKHG4Bを含む様々なタンパク質の活性化や機能に重要な細胞内カルシウム濃度を低下させ、PLEKHG4Bを阻害することができる。Srcファミリーキナーゼの阻害剤であるPP2は、PLEKHG4Bのリン酸化と活性化に関与すると考えられるSrcファミリーキナーゼの活性化を阻害することにより、PLEKHG4Bを阻害することができる。最後に、U73122はホスホリパーゼCを阻害し、PLEKHG4Bが介在する細胞プロセスに必要と思われるシグナル伝達分子であるジアシルグリセロールとイノシトール三リン酸の産生を減少させることができる。