PLC-L阻害剤
一般的なPLC-L阻害剤には、エデルフォシンCAS 70641-51-9、硫酸ネオマイシンCAS 1405-10-3、D609 CAS 83373-60-8、ミルテフォシンCAS 58066-85-6、およびプロプラノロールCAS 525-66-6が含まれるが、これらに限定されない。
PLC-Lの化学的阻害剤は、その正常な酵素機能を阻害するために様々なメカニズムを用いる。U73122は、PLC-Lが属する酵素クラスであるホスホリパーゼCを直接標的として作用し、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸の分解を触媒する能力を効果的に低下させる。この酵素活性の低下は、細胞内カルシウムレベルの低下と、PLC-Lによって調節されるシグナル伝達経路の重要な構成要素であるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化を減少させる。同様に、合成アルキルリソリン脂質であるエーデルホシンとミルテホシンは細胞膜に取り込まれ、その組成を変化させ、PLC-Lの局在と膜構成成分との相互作用を阻害する。このような変化は、酵素の脂質基質へのアクセスを妨げ、その機能を阻害する。ネオマイシンはホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸に結合することでPLC-Lと基質を奪い合い、基質の利用性を低下させ、その結果PLC-Lの酵素作用を低下させる。
D609はPLC-Lの直接的阻害剤ではないが、PLC-Lとシグナル伝達経路を共有するホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼCを標的とする。関連酵素を阻害することにより、D609は間接的にこれらの経路を通るシグナル伝達のフラックスを減少させ、PLC-L活性に影響を与える。βアドレナリン拮抗薬であるプロプラノロールは、βアドレナリン受容体を介したPLC-Lの活性化を阻害することにより、PLC活性を阻害する。ドパミン受容体に対する拮抗作用で知られるハロペリドールも同様に、ドパミン受容体を介したPLC-Lの活性化を阻害する。トリシクラゾールとマノアリドは、主に他の酵素を標的とするが、酵素の活性部位または基質相互作用を阻害することによってPLC-Lを阻害することができる。カルシウム非依存性ホスホリパーゼA2の阻害剤であるブロモエノールラクトンもまた、活性部位システイン残基の共有結合修飾が関与している可能性があり、同様のメカニズムでPLC-Lを阻害する可能性がある。最後に、Ro 31-8220は主にPKC阻害剤であるが、PLC-Lの最適な活性化に不可欠なPKCを介したリン酸化を阻害することにより、間接的にPLC-L活性に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
エデルフォシンは合成アルキルリゾホスファチジルであり、細胞膜に統合してその組成を変えることでPLCの阻害剤として作用する。これにより、PLC-Lの局在と細胞膜構成成分との相互作用が妨げられ、酵素活性が阻害される。 | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | $26.00 $34.00 | 20 | |
ネオマイシンは、PLC-Lの基質であるホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸に結合し、その利用可能性を低下させるため、基質へのアクセスを妨げてPLC-Lの触媒活性を阻害する。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
D609はホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼCを阻害する。この酵素はPLC-Lと同じシグナル伝達経路に関与している。D609は関連するホスホリパーゼC酵素を阻害することで、これらの経路を介した全体的なシグナル伝達を減らし、間接的にPLC-Lの活性を阻害する。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
ミルテフォシンは、膜構造を破壊し、PLC-Lとその脂質基質との相互作用を損なうことでPLCを阻害し、PLC-Lの酵素活性を阻害するアルキルホスホコリン化合物です。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールはβ-アドレナリン受容体拮抗薬であり、PLC活性を阻害することが示されています。PLC-Lに対するその効果は、β-アドレナリン受容体媒介のPLC-L活性化を阻害することによるものであり、その結果、そのシグナル伝達機能が阻害されます。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
従来から抗精神病薬として使用されているハロペリドールは、PLC酵素を阻害することが示されています。PLC-Lの阻害は、PLC-Lの活性化と結合しているドーパミン受容体に対する拮抗作用に起因する可能性があり、これによりPLC-Lの機能が阻害されます。 | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
マノアリドはホスホリパーゼA2を阻害する天然物であり、その構造により、活性部位を共有結合的に修飾したり、酵素の機能を妨害する非共有結合相互作用を通じて、PLC-Lなどの関連酵素も阻害することができます。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220は強力なプロテインキナーゼC阻害剤であり、PLC-Lの完全な活性化とそれに続くシグナル伝達活性に不可欠なPKC媒介リン酸化事象を妨げることで、間接的にPLC-Lを阻害することができます。 | ||||||