PLC ε アクチベーター
一般的なPLC ε活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、MIRA-1 CAS 72835-26-8、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。
PLCε（ホスホリパーゼCε）の化学的活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路に関与し、この酵素活性をアップレギュレートする多様な分子が含まれる。PLCεの活性化は、ジアシルグリセロール(DAG)とイノシトール三リン酸(IP3)の生成における極めて重要なステップであり、細胞内シグナル伝達における2つの重要な二次メッセンジャーである。例えば、フォルスコリンのような化合物は、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を上昇させ、GPCRシグナル伝達を増強し、PLC εの活性化につながる。同様に、PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)などの薬剤はプロテインキナーゼC (PKC)を活性化し、PKCはPLC εをリン酸化して刺激する。これらの活性化因子は、PLC εに集中する細胞内シグナルを増強することによって作用し、細胞膜内のリン脂質基質に対する酵素作用を増強する。
さらにこのクラスには、細胞内イオン濃度の調節や他のシグナル伝達分子のバランスの変化によって、間接的にPLC εの活性に影響を与える化学物質も含まれる。例えば、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウムの変動に反応するPLCεアイソフォームを活性化することができる。このクラスの他のメンバー、例えば塩化リチウムは、イノシトールモノホスファターゼを阻害することにより、ホスファチジルイノシトールシグナル伝達を撹乱する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、GPCRを介したPLCεの活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
MIRA-1 | 72835-26-8 | sc-204087 sc-204087A | 10 mg 50 mg | $118.00 $452.00 | 1 | |
GTPの非加水分解性アナログで、GTPaseを活性化し、PLCεの活性化につながる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、PLCεをリン酸化して活性化する。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
細胞内カルシウム濃度を上昇させ、PLCεを含むPLCのカルシウム感受性アイソフォームを刺激する。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
アドレナリン受容体を刺激し、GPCRを介したPLCεの活性化につながる。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
GPCRのもう一つのクラスであるヒスタミン受容体を活性化し、PLCε活性の上昇につながる可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
イノシトールモノホスファターゼを阻害し、イノシトールリン酸の代謝を変化させ、PLCε活性をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミン受容体への作用により、GPCRを活性化し、PLCεを活性化することができる。 | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $62.00 $124.00 | 1 | |
ビタミンB3の一種で、GPCRを刺激し、PLCε活性を調節することができる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬で、GPCR活性化を通じてPLCεを刺激する可能性がある。 | ||||||