PLC 2阻害剤
一般的なPLC 2阻害剤としては、ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9、D609 CAS 83373-60-8、Edelfosine CAS 70641-51-9、Neomycin sulfate CAS 1405-10-3、Miltefosine CAS 58066-85-6が挙げられるが、これらに限定されない。
PLC 2の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで阻害作用を発揮する。U73122は、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸（PIP2）の加水分解を阻害することにより、PLC 2の機能を阻害する。PIP2は、細胞内シグナル伝達のセカンドメッセンジャーとして働くジアシルグリセロール（DAG）とイノシトール三リン酸（IP3）の生成における重要なステップである。同様のメカニズムがET-18-OCH3にも採用されており、PLC 2の触媒ドメインを標的として、PIP2からDAGとIP3への変換を阻害する。ネオマイシンもまた、ホスホイノシチドそのものに結合することによって、PLC 2がPIP2にアクセスするのを阻害する。対照的に、D609はホスファチジルコリン特異的PLCを阻害することによってPLC 2シグナル伝達を阻害し、PLC 2が介在する経路にとって極めて重要なジアシルグリセロールレベルの低下をもたらす。
さらに、PLC 2の阻害は、PLC 2の機能的に上流にある他のタンパク質や受容体を調節することによっても達成できる。例えば、プロプラノロールは、PLC 2を活性化することが知られているβアドレナリン受容体に拮抗することで、PLC 2活性を抑制する。ハロペリドールは、PLC 2の活性化に結合するドパミン受容体に拮抗することで、PLC 2の活性を低下させる。トリフルオペラジンは、PLC 2の活性化に必要なカルモジュリン依存性のメカニズムを阻害することにより、PLC 2の阻害に寄与する。タプシガルギンは、カルシウム依存性シグナル伝達経路におけるPLC 2の活性化に不可欠な細胞内カルシウム貯蔵量を枯渇させることにより、PLC 2の阻害を引き起こす。キレリスリンは、シグナル伝達カスケードにおいてPLC 2の活性化にしばしば必要とされるプロテインキナーゼCを阻害することにより、上流で作用する。最後に、ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することで、PLC 2の活性を阻害する。チロシンキナーゼは、様々な細胞シグナル伝達経路におけるPLC 2の上流での活性化に重要である。これらの化学物質はそれぞれ、PLC 2を阻害する明確な手段を提供し、細胞内でのPLC 2の活性化と機能の異なる側面を標的とする。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $109.00 $427.00 $826.00 $1545.00 $3682.00 | 6 | |
ET-18-OCH3は酵素の触媒ドメインを標的とすることでPLC 2を阻害し、PIP2からDAGとIP3への変換を阻害する。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
D609は、ホスファチジルコリン特異的PLCを阻害することによりPLC 2を阻害し、ジアシルグリセロールレベルを低下させ、PLC 2シグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
エデルホシンは基質アナログとして作用することによりPLC 2を阻害し、触媒作用の機能不全とPLC 2経路を介したシグナル伝達の減少を引き起こす。 | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | $26.00 $34.00 | 20 | |
ネオマイシンはホスホイノシチドに結合し、PLC 2がその基質であるPIP2にアクセスするのを阻害することにより、IP3とDAGの産生を阻害する。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
ミルテホシンは細胞膜に取り込まれ、脂質依存性のPLC 2シグナル伝達を阻害することによってPLC 2を阻害する。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールは、PLC 2依存性シグナル伝達経路を活性化することが知られているβアドレナリン受容体に拮抗することにより、間接的にPLC 2を阻害する。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ハロペリドールは、PLC 2の活性化に結合しているドーパミン受容体に拮抗することによってPLC 2を阻害し、それによってPLC 2の活性を低下させる。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンは、カルシウム依存性シグナル伝達経路におけるPLC 2の活性化に不可欠な細胞内カルシウム貯蔵量を枯渇させることにより、PLC 2を阻害する。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
キレリスリンはプロテインキナーゼCを阻害することによってPLC 2を阻害し、PKCがPLC 2の上流にある経路ではPLC 2の活性化を抑えることができる。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、様々なシグナル伝達経路におけるPLC 2の上流活性化に関与するチロシンキナーゼを阻害することにより、PLC 2を阻害する。 | ||||||