Platelet IIb アクチベーター

一般的な血小板IIb活性化物質としては、アデノシンCAS 58-61-7、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

血小板IIb活性化剤は、血小板凝集と血栓形成に関与するタンパク質である血小板IIbの機能的活性を特異的に増強する、別個のクラスの化合物である。これらの活性化剤は通常、cAMP/PKA経路やPIP2関連メカニズムなど、血小板IIbが直接関与する特定のシグナル伝達経路を通して血小板IIbの活性を増強する。

アデノシン、イソプロテレノール、フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、ドーパミン、エピネフリン、シロスタゾール、アルプロスタジルおよびH-89は、cAMP/PKA経路を介して血小板IIbの機能を増強する化合物である。これらの化合物は細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。セリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼであるPKAは、血小板IIbをリン酸化し活性化することができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、cAMPレベルを上昇させ、続いてPKAを活性化する。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールと非特異的ホスホジエステラーゼ阻害薬であるIBMXもcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続く血小板IIbのリン酸化を引き起こす。PIP2とU73122は、ホスホリパーゼC（PLC）とホスファチジルイノシトール4,5-ビスホスフェート（PIP2）に関連した機序によって血小板IIbの機能を増強する化合物である。PIP2自体は血小板IIbの直接的な活性化因子であり、PIP2の増加は血小板IIbに結合してその機能を増強する。U73122はPLCの選択的阻害剤であり、その阻害によってPIP2レベルが上昇する。上昇したPIP2レベルは血小板IIbに結合し、その機能を増強する。