PLAGL2阻害剤
一般的なPLAGL2阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、GW788388 CAS 452342-67-5、TGF-β RIキナーゼ阻害剤V CAS 627536-09-8およびA 83-01 CAS 909910-43-6が挙げられるが、これらに限定されない。
PLAGL2の化学的阻害剤には、PLAGL2の転写調節活性に極めて重要なTGF-βシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。SB-431542、LY364947、GW788388、SD-208、A-83-01、LY2157299はそのような阻害剤であり、TGF-βI型受容体ALK4、ALK5、ALK7に特異的に結合する。これらの阻害作用は、PLAGL2と直接相互作用する転写因子のその後の活性化に重要なステップであるSMAD2/3のリン酸化を減少させる。要するに、これらの化学物質は通常PLAGL2の転写活性の活性化につながる最初のシグナルを破壊するのである。RepSoxのような化合物はALK5も阻害するため、TGF-β経路が十分に抑制され、PLAGL2活性を頂点とする下流への影響を防ぐことができる。
PLAGL2阻害剤のスペクトルのさらに先には、交差するシグナル伝達経路に作用する化学物質がある。例えば、LDN-193189とDMH1は、骨形成タンパク質（BMP）経路のALK2とALK3レセプターを標的としており、TGF-βシグナル伝達とのクロストークが大きい。これらのレセプターを阻害することにより、PLAGL2に対するTGF-βの影響を間接的に緩和し、その転写の影響を減少させる。EW-7197もこのグループに含まれ、同様のメカニズムで機能し、通常は遺伝子制御におけるPLAGL2の役割を高めるであろう下流のシグナル伝達プロセスを阻害する。これらの化学物質は総体的に、通常PLAGL2の転写活性を活性化する原因となるシグナル伝達を確実に遮断し、その機能的阻害をもたらす。PLAGL2と相互作用するTGF-βおよびBMP経路内のこれらの特定のノードを標的とすることにより、これらの阻害剤は遺伝子発現に対するPLAGL2の制御的影響を減少させるのに有効である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
TGF-β経路を阻害し、PLAGL2が関与するTGF-βI型受容体であるALK4、ALK5、ALK7を特異的に阻害することで、SMAD2/3のリン酸化を低下させ、PLAGL2媒介転写活性を低下させます。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
TGF-βI型受容体ALK5の選択的阻害剤として作用し、それによりSMAD2/3のリン酸化を阻害します。PLAGL2はTGF-β経路の下流で機能しているため、この阻害によりPLAGL2媒介効果を減少させることになります。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
TGF-β受容体ALK5およびALK4の強力な阻害剤であり、SMAD2/3のリン酸化を含む下流シグナル伝達を抑制し、結果的にPLAGL2によって制御される転写活性を阻害します。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
TGF-β受容体1（ALK5）の選択的阻害剤で、TGF-β/SMAD経路を遮断し、PLAGL2が関与するSMAD2/3を介した転写活性を低下させる。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
特に ALK5、ALK4、ALK7 を阻害し、SMAD2/3 の活性化を減少させます。 PLAGL2 はこの経路の下流で機能しているため、そのシグナル伝達と結果として起こる転写活性は阻害されるでしょう。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
TGF-βシグナル伝達と交差するBMP経路の一部であるALK2とALK3をブロックし、TGF-β経路の入力によって調節されるPLAGL2活性を間接的に阻害する。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
ALK2を阻害し、BMPシグナル伝達を減少させ、間接的にTGF-β経路に影響を与え、BMP/TGF-β経路シグナル伝達によって調節されるPLAGL2活性を阻害する。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
TGF-β受容体キナーゼ、特にALK5を標的とし、PLAGL2が関与する下流のシグナル伝達を阻害し、転写調節機能を阻害する。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5を阻害し、TGF-βシグナル伝達経路を抑制する。このシグナル伝達経路は、PLAGL2による転写制御と交差することが知られており、その結果、機能的阻害が起こる。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
TGF-βによって誘導されるSMAD2/3のリン酸化を効果的に低下させ、PLAGL2が遺伝子制御に関与する下流の転写活性を阻害するALK5阻害剤。 | ||||||