PLAG1阻害剤
一般的なPLAG1阻害剤としては、C646 CAS 328968-36-1、Garcinol CAS 78824-30-3、Anacardic Acid CAS 16611-84-0、Curcumin CAS 458-37-7およびBIX01294塩酸塩CAS 1392399-03-9が挙げられるが、これらに限定されない。
PLAG1の化学的阻害剤は、タンパク質の活性を阻害する様々な分子メカニズムによって効果を発揮する。例えばC646は、PLAG1を活性化するアセチル化を担う酵素p300の選択的阻害剤である。このアセチル化を阻害することにより、C646はPLAG1の活性を効果的に低下させる。同様に、ガルシノールとアナカルジン酸は同じp300酵素を標的とし、アセチル化の欠如を介してPLAG1の機能的活性を低下させる。クルクミンはまた、ヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害し、PLAG1のアセチル化とそれに続く活性を低下させる。これらの阻害剤は本質的に、PLAG1がその完全な転写活性に必要な翻訳後修飾を受けるのを妨げる。
これらのアセチル化に焦点を当てた阻害剤に加えて、他の修飾によってPLAG1活性に影響を与える化合物もある。BIX-01294はヒストンメチルトランスフェラーゼを標的とし、PLAG1標的遺伝子のヒストンのメチル化状態を変化させ、PLAG1が遺伝子発現を効果的に促進する能力を阻害する可能性がある。MG-149はヒストンアセチルトランスフェラーゼTIP60を阻害するが、TIP60はPLAG1と連動して働く可能性があり、その阻害はPLAG1の転写活性化を低下させる可能性がある。クロロキンは細胞環境、特にリソソーム機能を破壊し、不適切なフォールディングや修飾により間接的に非機能性PLAG1の蓄積につながる可能性がある。PD0325901とケルセチンは、PLAG1のリン酸化と活性化に関与するMAPK/ERK経路内のキナーゼとその他のキナーゼ経路内のキナーゼをそれぞれ阻害し、タンパク質の活性を低下させる。シネファンギンは、PLAG1の機能を変化させる可能性のあるメチル化過程を阻害し、トリプトライドはPLAG1を含む核内因子の転写活性を阻害することができる。最後に、I-CBP112はPLAG1の活性化に重要なCBP/p300ブロモドメインを特異的に阻害するため、PLAG1の転写活性を直接的に低下させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646は、PLAG1を活性化するヒストンアセチルトランスフェラーゼであるp300の選択的阻害剤です。p300を阻害することで、C646はPLAG1のアセチル化とそれに続く活性化を防ぎ、細胞内の機能活性を低下させます。 | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
ガルシノールは、p300のようなヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害することが知られています。p300はPLAG1のアセチル化と活性化を媒介するため、ガルシノールの阻害により、PLAG1のアセチル化と活性が低下します。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
アナカルド酸もp300や他のヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤である。これらの酵素を阻害することにより、核内でのPLAG1のアセチル化、ひいては活性を低下させることができる。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、ヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害することが示されている化合物である。クルクミンはPLAG1のアセチル化を減少させ、転写因子としての活性を低下させることができる。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294はヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、PLAG1標的遺伝子と関連するヒストンのメチル化状態を変化させ、クロマチン構造を変化させて遺伝子発現を低下させることで、PLAG1の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソームをアルカリ化し、リソソーム酵素を阻害することが知られている。細胞環境を変えることで、PLAG1の分解経路を妨げ、不適切な折りたたみや翻訳後修飾により、機能しないPLAG1が蓄積する可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
クエルセチンは、広範囲のキナーゼを阻害することが知られているフラボノイドです。PLAG1のリン酸化およびその後の活性化に関与するキナーゼを阻害し、その結果、その転写活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
シネファンギンは、S-アデノシルメチオニン依存性メチルトランスフェラーゼの汎用阻害剤であり、PLAG1などの転写因子の活性を調節するメチル化プロセスを妨害し、その機能を阻害します。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプタリドは、さまざまな核因子の転写活性を阻害することが示されているジテルペン・トリエポキシドです。PLAG1のDNA結合または転写活性化機能を阻害することで、PLAG1の転写活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112はCBP/p300ブロモドメインの阻害剤です。CBP/p300はPLAG1と相互作用してPLAG1をアセチル化し活性化させるため、I-CBP112による阻害はPLAG1の活性化を妨げ、転写活性の低下につながります。 | ||||||