PLAC9 アクチベーター

一般的なPLAC9活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸 CAS 5 6092-81-0、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6などがある。

PLAC9アクチベーターは、いくつかの細胞シグナル伝達経路を通してPLAC9の機能的活性を間接的に促進する多様な化合物からなる。アデニル酸シクラーゼ活性を増強し、cAMPレベルを上昇させることで知られるフォルスコリンは、PKAを活性化することでPLAC9活性を間接的に上昇させる。同様に、PMAはPLAC9をリン酸化する可能性のあるもう一つのキナーゼであるPKCを活性化し、PLAC9の活性化につながる。イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、選択的カルシウムイオノフォアであるA23187（カルシマイシン）は、ともにPLAC9をリン酸化し活性化する可能性のあるカルシウム依存性プロテインキナーゼの活性化を増強する。db-cAMPはcAMPアナログとして、フォルスコリンの作用を模倣し、PLAC9を標的とする可能性のあるPKAを活性化する。オルトバナジン酸ナトリウムはタンパク質チロシンホスファターゼを阻害し、過酸化水素はキナーゼおよびホスファターゼ活性の調節因子として、PLAC9のリン酸化状態を増加させる可能性があり、PLAC9の活性化に寄与する。

エピガロカテキンガレート（EGCG）によるキナーゼ活性の調節と、A23187（カルシマイシン）による細胞内カルシウムの増加も、キナーゼとホスファターゼのバランスをPLAC9の活性化に有利なように変化させることにより、PLAC9の機能亢進につながる可能性がある。オレイン酸が細胞膜に溶け込むことで、膜に関連したシグナル伝達に影響を与え、それがPLAC9の活性化につながる可能性がある。さらに、NADPHは、活性酸素種を産生するNADPHオキシダーゼの基質となることにより、PLAC9活性を増強するシグナル伝達経路を調節する可能性がある。最後に、硫酸亜鉛は様々なキナーゼが適切に機能するために極めて重要である。したがって、十分な亜鉛レベルがあれば、亜鉛依存性キナーゼがPLAC9を効率的にリン酸化し活性化することができる。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達と酵素制御の異なる側面を活用することで、PLAC9の活性を増強し、細胞内でのPLAC9の機能的関与の協調的増加を組織化する役割を果たす。