PL-5283阻害剤は、標的分子経路と相互作用し、高度な選択性と特異性を示す特定のクラスの化合物である。PL-5283」という名称は、通常、化合物開発および分類への構造化されたアプローチを示唆する、化学シリーズ内のユニークな識別子を指します。これらの阻害剤は、多くの場合、細胞メカニズムにおいて重要な役割を果たすタンパク質や酵素との結合相互作用を通じて、生化学的プロセスを調節する能力によって特徴づけられる。これらの相互作用の性質には、阻害剤とその標的との間の立体的および電子的な相補性が関与しており、その結果、標的の活性を変化させることができる。通常、PL-5283阻害剤の化学構造は複雑であり、主要な官能基を固定する核となる足場を特徴とし、標的の活性部位またはアロステリック部位との正確な相互作用を可能にする。
合成化学の観点からは、PL-5283阻害剤の創製には、生物学的標的との相互作用を最適化するために医薬品化学の原理を用いた多段階有機合成が含まれることが多い。この最適化プロセスには、結合親和性を向上させ、化学的安定性を高め、あるいは選択性を高め、標的外への影響を最小限に抑えるための置換基の修飾が含まれる。これらの阻害剤の溶解性、浸透性、代謝安定性などの物理化学的特性は、望ましいプロフィールを達成するために微調整される。PL-5283阻害剤の特異性は、その開発の指針となる厳密な構造活性相関(SAR)研究の結果でもある。これらの手法により、PL-5283阻害剤の三次元構造が解明され、分子レベルでの相互作用をより深く理解することができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤です。PL-5283がPI3K/Akt経路の下流標的である場合、WortmanninによるPI3Kの阻害により、リン酸化が減少し、それに続いて不活性化が起こります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの別の阻害剤であり、下流のAkt経路の活性化の減少につながる可能性があります。この経路が阻害されると、Akt媒介シグナル伝達によって制御されている場合、PL-5283の活性が低下します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/Aktシグナル伝達のダウンストリームエフェクターであるmTOR(哺乳類ラパマイシン標的タンパク)経路を阻害します。PL-5283がmTORの活性化に応じて合成されるタンパク質である場合、ラパマイシンはmTORを阻害することで間接的にその機能を低下させます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK1/2)の上流で作用する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤です。MEKの阻害は、PL-5283がMAPK/ERK経路の一部である場合、ERK1/2媒介のPL-5283活性化の低下につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK1およびMEK2の両方の選択的阻害剤です。PD98059と同様に、MAPK/ERKシグナル伝達経路に依存している場合、ERK1/2の活性化およびそれに続くPL-5283の活性化を阻害します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤である。もしPL-5283の活性がp38 MAPK依存性のリン酸化によって調節されるのであれば、この化合物はその機能阻害につながるであろう。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、さまざまな細胞プロセスを制御するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。PL-5283がJNKの基質であるか、またはJNKシグナル伝達によって制御されている場合、SP600125は間接的にその機能を阻害することになります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、IκBの分解を防止することで、活性化B細胞核因子カッパ軽鎖エンハンサー(NF-κB)経路を阻害します。PL-5283がNF-κBによって制御されている場合、ボルテゾミブはPL-5283の活性を低下させます。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは Src ファミリーキナーゼ阻害剤です。PL-5283 の活性化に Src キナーゼが関与している場合、ダサチニブはこれらの上流キナーゼを阻害することで、PL-5283 の機能活性を低下させると考えられます。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、Abl、PDGFR、c-Kit などの特定のチロシンキナーゼを阻害します。PL-5283 がこれらのキナーゼまたはその下流のシグナル伝達経路によって活性化された場合、イマチニブがその機能を阻害します。 | ||||||