Date published: 2025-11-27

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PKDREJ阻害剤

一般的なPKDREJ阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

PKDREJ阻害剤は、Juno受容体のタンパク質キナーゼドメイン受容体(PKDREJ)を標的とする化学化合物の一種です。 PKDREJは、細胞シグナル伝達プロセス、特に生殖生物学に関与する精子タンパク質ファミリーのメンバーです。このタンパク質は、キナーゼ様ドメインと受容体ドメインの両方を含む独特な構造をしていますが、キナーゼドメインには触媒活性がないことがわかっています。その代わり、PKDREJは主に他のシグナル伝達分子の組織化のための足場として機能します。そのため、PKDREJの阻害剤は、特に細胞膜のダイナミクスやシグナル伝達に関与するプロセスにおいて、細胞間の相互作用を媒介するPKDREJの能力を妨害するように設計されています。これらの阻害剤は通常、PKDREJの重要な領域に結合する低分子であり、それによって他のタンパク質との相互作用を調節したり、シグナル伝達複合体との結合を妨げたりします。構造的な観点から、PKDREJ阻害剤は受容体の独特な表面の特徴と非触媒結合部位を標的として設計されています。これらの阻害剤とPKDREJの相互作用には、多くの場合、疎水性ポケットまたはアロステリック部位が関与しています。これらは、タンパク質の構造状態を維持するために重要な領域です。PKDREJ阻害剤は、これらの領域に結合することで、タンパク質の構造的完全性を変化させ、分子レベルでの機能変化を引き起こす可能性があります。このような変化は、特に細胞膜の融合、受容体媒介シグナル伝達、その他の細胞間コミュニケーションの側面に関与する、さまざまな細胞のシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性があります。PKDREJ阻害剤の研究は、タンパク質間相互作用、シグナル伝達メカニズム、非触媒キナーゼの制御の理解を深めることに貢献しています。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

トリコスタチンAは、ヒストンのアセチル化を促進することによってPKDREJをダウンレギュレートし、クロマチン構造をゆるめ、PKDREJ遺伝子座における転写の開始を抑制する可能性がある。

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

5-アザシチジンはDNAに取り込まれ、メチル基転移酵素を阻害することにより、PKDREJ遺伝子プロモーターのメチル化レベルを低下させ、PKDREJの転写を減少させる可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002は、成長関連遺伝子(潜在的にはPKDREJを含む)の転写促進にしばしば関与するPI3K/Akt経路を阻害することにより、PKDREJの発現を低下させる可能性がある。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKを特異的に阻害し、PKDREJの発現を促進する転写因子のリン酸化および活性化を低下させる可能性がある。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

ボルテゾミブは、転写因子の利用可能性を制御する阻害タンパク質の分解を阻害することで、PKDREJの発現を低下させ、間接的に転写を減少させる可能性がある。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、広範なmRNAの翻訳を制御することで知られるシグナル伝達経路の中心的タンパク質であるmTORを特異的に標的とすることで、PKDREJの発現を阻害する可能性がある。

D,L-Sulforaphane

4478-93-7sc-207495A
sc-207495B
sc-207495C
sc-207495
sc-207495E
sc-207495D
5 mg
10 mg
25 mg
1 g
10 g
250 mg
$150.00
$286.00
$479.00
$1299.00
$8299.00
$915.00
22
(1)

DL-スルフォラファンは、多数の遺伝子の転写制御に関与するNF-kB経路の活性化を阻害することで、PKDREJの発現を減少させる可能性があります。

Pladienolide B

445493-23-2sc-391691
sc-391691B
sc-391691A
sc-391691C
sc-391691D
sc-391691E
0.5 mg
10 mg
20 mg
50 mg
100 mg
5 mg
$290.00
$5572.00
$10815.00
$25000.00
$65000.00
$2781.00
63
(2)

プラジエノライドBは、PKDREJプレmRNAのスプライシングを阻害し、機能的タンパク質に翻訳されない未処理のmRNAの蓄積をもたらす可能性がある。

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1は、BETタンパク質のブロモドメインと競合的に結合することにより、PKDREJをダウンレギュレートし、BETタンパク質をクロマチンから遊離させ、標的遺伝子の転写伸長を低下させる可能性がある。

5-Aza-2′-Deoxycytidine

2353-33-5sc-202424
sc-202424A
sc-202424B
25 mg
100 mg
250 mg
$214.00
$316.00
$418.00
7
(1)

5-アザ-2′-デオキシシチジンは、DNAの低メチル化を引き起こすことによってPKDREJの発現レベルを低下させる可能性がある。