PKC アクチベーター

オカダ酸（CAS 78111-17-8）は、主にPP1およびPP2Aを標的とするホスファターゼ阻害剤として知られています。PKCの直接的な活性化剤ではありませんが、ホスファターゼの阻害により間接的にPKC活性を高めることができます。ホスファターゼの作用を抑制することで、PKC を含むタンパク質のリン酸化状態が延長され、そのシグナル伝達経路が強化されます。このため、オカダ酸は細胞シグナル伝達におけるタンパク質のリン酸化動態の研究に有用なツールとなります。

ジアシルグリセロール（DAG）に類似し、PKCαの C1 ドメインに結合し、その細胞膜への移行を促進することで活性化します。

PKCαのC1ドメインに高い特異性で結合し、その活性化を促進するが、ダウンレギュレーションは引き起こさない。

1α,25-ジヒドロキシビタミンD3（CAS 32222-06-3）は、カルシトリオールとも呼ばれ、ビタミンD3の活性型である。カルシウム恒常性維持に関与することが知られているが、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子としても作用する。ビタミンD受容体（VDR）に結合することで、PKCを間接的に活性化します。この受容体-リガンド複合体は、他の細胞構成成分と相互作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、その結果、カルシウム依存性PKCアイソフォームを活性化します。

ホルボールエステル類と同様にC1ドメインに結合し、腫瘍形成を促進することなくPKCαを活性化します。

C1ドメインに結合し、PKCαを活性化するもう一つのDAGアナログ。

DAGの合成類似体であり、PKCαのC1ドメイン上の同じ結合部位と競合し、その活性化につながる。

CAS 86390-77-4の1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）は、ジアシルグリセロール（DAG）の合成類似体であり、DAGはプロテインキナーゼC（PKC）の生理活性活性化物質である。OAGは、PKCのC1ドメインに結合することで作用し、内因性DAGの作用を模倣します。この結合により、細胞膜におけるPKCの移行と活性化が促され、さまざまなシグナル伝達経路への参加が可能になります。

α-アミロイド前駆体タンパク質調節因子（CAS 497259-23-1）は、アミロイド前駆体タンパク質（APP）の代謝を調節する能力で知られる化学化合物です。最終的に PKC 活性化につながる細胞経路に影響を与えることで、間接的にプロテインキナーゼ C (PKC) を活性化します。この PKC の活性化は、アミロイド形成経路から APP の処理を逸脱させる可能性があります。この化合物は細胞内シグナル伝達において役割を果たしており、研究環境で頻繁に使用されています。

オレイン酸 (CAS 112-80-1) は、プロテインキナーゼ C (PKC) の間接的活性剤として作用する一価不飽和脂肪酸です。これは、PKCの内在性活性化因子であるジアシルグリセロール（DAG）に代謝されることで達成されます。DAGに変換されると、PKCのC1ドメインに結合し、酵素の細胞膜への移行とそれに続く活性化を促進することで、さまざまな細胞シグナル伝達経路に関与します。