PKA IIβ reg 阻害剤に分類される阻害剤は、cAMPと調節サブユニットの相互作用を直接阻害するか、細胞内のcAMP濃度に影響を与えることによって、PKAの活性化を抑制する可能性があることが特徴です。これらの阻害剤は、細胞内でのPKA活性の精密な制御を示しており、代謝、遺伝子転写、細胞分化などのさまざまな生理的経路の調節において重要な役割を果たします。
これらの阻害剤が機能するメカニズムは多岐にわたります。あるものはcAMPの構造を模倣しながらもPKAを活性化する能力を持たず、効果的にcAMPと調節サブユニットの結合部位を競合します。その他のものは、cAMPの生成を担う酵素であるアデニル酸シクラーゼを阻害したり、cAMPを分解するホスホジエステラーゼの活性を増加させたりします。細胞内のcAMPレベルを低下させることによって、これらの化合物は間接的にPKA IIβ regを触媒サブユニットと結合した不活性な形で維持します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
IIβ regを含むPKA調節サブユニットへのcAMP結合を競合的に阻害するcAMPアナログ。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
アデニルシクラーゼ阻害剤で、cAMPの合成を抑え、間接的にPKA IIβの活性化を阻害する。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
強力なPKA阻害剤で、触媒部位をブロックすることにより作用し、不活性型のPKA IIβレジメンを安定化させることができる。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
触媒サブユニットに結合する選択的PKA阻害剤で、間接的にPKA IIβ制御機能に影響を与える。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシン受容体を活性化し、Giタンパク質を活性化してcAMPレベルを低下させ、間接的にPKA IIβの制御を阻害する可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
高濃度ではホスホジエステラーゼを非特異的に阻害するが、逆説的だが、同じ濃度でアデニルシクラーゼも阻害する可能性がある。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
カフェインと同様に、非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤として作用するが、高濃度ではアデニルシクラーゼも阻害する可能性がある。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
カルモジュリン拮抗薬はアデニル酸シクラーゼを阻害し、cAMPを減少させ、間接的にPKA IIβを阻害します。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤は、ある条件下ではcAMPレベルを上昇させるが、高濃度ではアデニルシクラーゼも阻害する。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
アデニリルシクラーゼ活性を阻害することが示されている抗真菌剤で、それによってPKA IIβの活性化を低下させる可能性がある。 | ||||||