Date published: 2025-11-27

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PKA IIα reg阻害剤

一般的な PKA IIα 受容体阻害剤には、H-89 ジハイドロクロライド CAS 130964-39-5、KT 5720 CAS 108068-98-0、PKA 阻害剤 IV CAS 99534-03-9、Rp-8-CPT-cAMPS CAS 129735-01-9、PKI (6-22) アミド CAS 121932-06-7。

PKA IIα reg阻害剤は、主に特定の酵素であるプロテインキナーゼA(PKA)IIα調節サブユニットを標的とする独自の化学クラスに属します。これらの阻害剤の重要性を理解するためには、基礎となる分子プロセスを深く掘り下げることが重要です。PKAは細胞のシグナル伝達に関与する重要なキナーゼ酵素であり、その活性は調節サブユニットによって細かく調整されています。その中でもPKA IIαは一つのバリアントです。これらの阻害剤は、特にPKA IIα調節サブユニットと相互作用し、その活性を調節するように設計されており、調節機能を効果的に妨害します。

PKA IIα reg阻害剤の核心的なメカニズムは、PKA IIα調節サブユニットに選択的に結合し、通常のPKAホロ酵素の形成を妨げる能力にあります。通常、PKAは2つの触媒サブユニットと2つの調節サブユニットからなる四量体複合体として存在します。調節サブユニットは、cAMP(サイクリックAMP)が結合するまで触媒サブユニットを不活性状態に保ち、cAMPが結合すると活性化された触媒サブユニットが放出されます。しかし、PKA IIα reg阻害剤は調節サブユニットに強く結合し、cAMPによるPKAの活性化を防ぎます。このPKA活性の阻害は、さまざまな細胞プロセスに広範な影響を与えるため、これらの阻害剤はシグナル伝達経路や細胞シグナルカスケードの研究において貴重なツールとなります。研究者はPKA IIα reg阻害剤を利用して、さまざまな生物学的コンテキストにおけるPKAの役割を理解し、細胞の調節とシグナル伝達メカニズムに関する理解を深めています。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

H-89 dihydrochloride

130964-39-5sc-3537
sc-3537A
1 mg
10 mg
$92.00
$182.00
71
(2)

H-89は、ATPと競合するPKA IIαの選択的阻害剤です。キナーゼのATP結合部位に結合することで、PKA IIα基質のリン酸化を防ぎ、その触媒活性を阻害します。

KT 5720

108068-98-0sc-3538
sc-3538A
sc-3538B
50 µg
100 µg
500 µg
$97.00
$144.00
$648.00
47
(2)

KT5720は、ATP結合と競合する強力なPKA阻害剤である。ATP結合部位を阻害することによりPKA IIαの活性化を防ぎ、下流の標的のリン酸化を阻害する。

PKA Inhibitor IV

99534-03-9sc-3010
0.5 mg
$95.00
17
(1)

PKI(5-24)は、PKA IIαの触媒サブユニットを特異的に標的とするペプチドベースの阻害剤である。PKAの基質を模倣し、PKA IIαによるリン酸化を競合的に阻害する。

Rp-8-CPT-cAMPS

129735-01-9sc-215821
5 µmol
$712.00
2
(0)

Rp-8-CPT-cAMPSは細胞透過性のサイクリックAMPアナログで、調節サブユニットに結合し、触媒サブユニットからの解離を阻害することにより、PKA IIαを選択的に阻害する。

PKI (6-22) amide

121932-06-7sc-201160
1 mg
$157.00
11
(1)

PKI(6-22)はもう一つのペプチドベースの阻害剤で、PKA IIαの競合的アンタゴニストとして作用する。PKA基質を模倣し、PKA IIαによるリン酸化を阻害する。

KT5823

126643-37-6sc-3534
sc-3534A
sc-3534B
100 µg
1 mg
5 mg
$178.00
$1204.00
$4799.00
21
(1)

KT5823は、強力かつ選択的なPKA IIα阻害剤である。ATP結合部位を阻害することによりPKA IIαの活性を抑制し、PKA基質のリン酸化を阻害する。

PKI (14-22) amide (myristoylated)

201422-03-9sc-471154
0.5 mg
$132.00
2
(0)

PKI(14-22)は、PKA基質を模倣し、その触媒活性を阻害することによりPKA IIαを競合的に阻害し、基質のリン酸化を阻止するペプチド阻害剤である。

Rp-8-Br-cGMPS

208445-06-1sc-200323
500 µg
$270.00
9
(1)

Rp-8-Br-cGMPSは環状GMPアナログであり、調節サブユニットに結合することによりPKA IIαを選択的に阻害し、触媒サブユニットからの遊離を阻止し、キナーゼ活性を阻害する。