Date published: 2025-9-5

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PKI (6-22) amide (CAS 121932-06-7)

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別名:
PKA Inhibitor; Protein Kinase A Inhibitor Fragment 6-22 amide
アプリケーション:
PKI (6-22) amideは、プロテインキナーゼ阻害剤として働く合成ペプチドである
CAS 番号:
121932-06-7
純度:
≥97%
分子量:
1868.06
分子式:
C80H130N28O24
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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PKI(6-22)アミドはPKAインヒビターとしても知られ、標的タンパク質のリン酸化を通じて多様な細胞内プロセスを制御する極めて重要な酵素であるプロテインキナーゼA(PKA)の特異的阻害剤として機能する。PKAの触媒サブユニットに選択的に結合することで、PKI (6-22)アミドは酵素の活性を効果的に阻害し、細胞機能におけるPKAを介したシグナル伝達経路の役割を解明する研究者に貴重なツールを提供する。その有用性は、細胞コミュニケーション、遺伝子発現、様々な生物学的プロセスの根底にある分子メカニズムの研究において特に顕著である。PKAを阻害することにより、PKI (6-22)アミドはこれらのプロセスに対する酵素の寄与を探求することを可能にし、分子生物学および細胞生物学研究のツールキットに不可欠な化合物となっている。他のキナーゼに影響を与えることなくPKA活性を調節するその特異性と有効性は、タンパク質のリン酸化によって支配される複雑なシグナル伝達ネットワークを解明するための理想的な候補となる。


PKI (6-22) amide (CAS 121932-06-7) 参考文献

  1. 質量分析法に適合した酵素的リン酸化アッセイの系統的開発。  |  de Boer, AR., et al. 2005. Anal Bioanal Chem. 381: 647-55. PMID: 15703914
  2. ネイティブのプロテインキナーゼA阻害ペプチド(PKI)の2つのフラグメントによる脳内プロテインキナーゼA活性の変化とモルヒネ耐性の逆転。  |  Dalton, GD., et al. 2005. Neuropharmacology. 48: 648-57. PMID: 15814100
  3. ACTHは複数のcAMP依存性シグナル伝達経路を介してbTREK-1 K+チャネルを阻害する。  |  Liu, H., et al. 2008. J Gen Physiol. 132: 279-94. PMID: 18663135
  4. N6置換cAMPアナログは, bTREK-1 K+チャネルを阻害し, プロテインキナーゼA非依存的メカニズムでコルチゾール分泌を刺激する。  |  Liu, H., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 1290-301. PMID: 19734321
  5. タウリン補給:マウス膵島におけるインスリン分泌およびCa2+ハンドリングの増強におけるコリン作動性/ホスホリパーゼCおよびプロテインキナーゼA経路の関与。  |  Ribeiro, RA., et al. 2010. Br J Nutr. 104: 1148-55. PMID: 20591207
  6. (4-N3[3,5-3H]Phe10)PKI(6-22)アミドおよびその前駆体の合成, 特性および阻害活性:サイクリックAMP依存性プロテインキナーゼの活性部位に対する光親和性標識ペプチド。  |  Katz, BM., et al. 1989. Int J Pept Protein Res. 33: 439-45. PMID: 2550380
  7. プロテインキナーゼ阻害剤-(6-22)-フェニルアラニン10の標準および非標準アミノ酸置換アミドペプチド類似体。cAMP依存性プロテインキナーゼの阻害。  |  Glass, DB., et al. 1989. J Biol Chem. 264: 14579-84. PMID: 2760075
  8. グリア性インターロイキン-1βは三叉神経節の神経細胞ナトリウムチャネル1.7をアップレギュレートし, ラットの顎関節炎症性感覚過敏に寄与する。  |  Zhang, P., et al. 2018. J Neuroinflammation. 15: 117. PMID: 29678208
  9. プロテインキナーゼ阻害ペプチドのキナーゼ特異性。  |  Chen, Y. and Sabatini, BL. 2021. Front Pharmacol. 12: 632815. PMID: 33584320
  10. プロテインキナーゼ阻害剤(6-22)アミドの立体構造制約付きアナログ:cAMP依存性プロテインキナーゼ阻害に対するペプチド中央のターン構造の効果。  |  Glass, DB., et al. 1995. Protein Sci. 4: 405-15. PMID: 7795524
  11. クラミドモナス鞭毛ダイニンの軸索プロテインキナーゼによる制御。  |  Howard, DR., et al. 1994. J Cell Biol. 127: 1683-92. PMID: 7798320
  12. オキシトシンは, 環状アデノシン一リン酸とプロテインキナーゼAを介してMDA-MB231ヒト乳癌細胞の増殖を抑制する。  |  Cassoni, P., et al. 1997. Int J Cancer. 72: 340-4. PMID: 9219843
  13. β刺激非存在下および存在下における吸入麻酔薬による心筋ナトリウム電流の調節。  |  Weigt, HU., et al. 1998. Anesthesiology. 88: 114-24. PMID: 9447864

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PKI (6-22) amide, 1 mg

sc-201160
1 mg
$157.00