PKAγ cat inhibitors refer to a class of chemical compounds that specifically inhibit the catalytic activity of the gamma isoform of protein kinase A (PKAγ). PKA is a member of the serine/threonine kinase family, and it plays a crucial role in phosphorylating target proteins in response to elevated cyclic adenosine monophosphate (cAMP) levels. The PKA holoenzyme is composed of two regulatory subunits and two catalytic subunits. When cAMP binds to the regulatory subunits, the catalytic subunits are released, allowing them to phosphorylate various substrates within the cell. The gamma isoform of the catalytic subunit, PKAγ, is one of several isoforms of the catalytic subunit, each with distinct tissue distribution and regulatory roles in cellular processes. Inhibitors of PKAγ cat activity are designed to target the ATP-binding site or other critical regions of the enzyme, preventing the transfer of phosphate groups to substrate proteins, thereby modulating downstream signaling pathways.
By selectively inhibiting the gamma isoform, PKAγ cat inhibitors can affect various cellular processes regulated by PKA. This inhibition can lead to alterations in gene expression, protein synthesis, and metabolic processes that are dependent on cAMP signaling. The specificity of these inhibitors is crucial, as PKA is involved in a wide range of physiological processes, including energy metabolism, cell growth, and differentiation. Inhibitors that target specific isoforms like PKAγ allow for a more nuanced understanding of the distinct roles each isoform plays in cellular signaling. Researchers focus on the development of such inhibitors to probe the biochemical mechanisms that underlie PKAγ-specific pathways and how they contribute to broader cellular homeostasis and responses to external stimuli. By isolating the effects of PKAγ, these inhibitors provide valuable insights into the enzyme's unique contributions to various intracellular processes.
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はPKA触媒活性を直接阻害するため、細胞がキナーゼ活性の低下に適応しようとする際に、PKAγサブユニット発現の代償的なダウンレギュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT 5720はPKAを選択的に阻害し、酵素のフィードバックループとcAMPシグナル伝達を阻害することによってPKAγの発現を低下させ、その遺伝子転写を減少させる可能性がある。 | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
Rp-cAMPsはcAMPの競合阻害剤として働き、PKAの活性化とそれに続くPKAの発現に関連する転写事象を妨げることで、PKAの発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインは、その分解を阻害することで細胞内cAMPを増加させ、その結果、細胞がバランスを回復するためにcAMP応答遺伝子の発現を減少させることで、間接的にPKAγの発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Myristic Acid | 544-63-8 | sc-205393 sc-205393A sc-205393B | 1 g 5 g 50 g | $30.00 $75.00 $300.00 | 1 | |
脂肪酸であるミリスチン酸は、PKAγの脂質環境を変化させ、膜との結合を低下させ、安定性と発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
ChelerythrineはPKC阻害剤ですが、細胞内シグナル伝達経路のバランスを変化させることで間接的にPKAγの発現を低下させ、PKAγをコードする遺伝子の転写活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なキナーゼ阻害剤であり、幅広い特異性を持つにもかかわらず、PKAγの活性を低下させ、その結果、機能的な要求の減少による発現の低下を引き起こす可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kを阻害することにより、上流のシグナル伝達プロセスを破壊し、転写因子の活性を減弱させた結果、PKAγの発現をダウンレギュレーションさせる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORシグナルを阻害し、成長因子のシグナルに応答してタンパク質の翻訳を減少させることにより、PKAγの発現をダウンレギュレーションする可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤であるPD 98059は、ERK/MAPKシグナル伝達経路を阻害することでPKAγの発現を低下させ、その結果、この経路によって制御される遺伝子(PKAγの遺伝子を含む)の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||