プロテインキナーゼA(PKA)は、サイクリックAMP(cAMP)シグナル伝達経路において基本的な役割を果たす重要な酵素であり、多くの細胞プロセスを調節します。PKAは、2つの調節サブユニットと2つの触媒サブユニットからなる四量体です。細胞内のcAMPレベルが上昇すると、cAMP分子がPKAの調節サブユニットに結合し、触媒サブユニットの解放と活性化を引き起こします。解放された触媒サブユニットは、多数の標的タンパク質をリン酸化し、その活性を調節することができます。触媒サブユニットの中でも、アルファ触媒サブユニット(PKAα cat)は、その広範な発現とさまざまな細胞イベントにおける重要な役割から特に注目されています。
PKAα cat阻害剤は、PKAα触媒サブユニットの活性を特異的に標的として阻害するために開発された特殊な化合物です。これらの阻害剤は、PKAα catの触媒ポケットや他の重要な領域に直接結合することで機能し、標的基質をリン酸化する能力を阻止します。これにより、PKAα catの活性化によって媒介される下流の効果を調節することができます。いくつかのPKAα cat阻害剤は、ATPと競合してキナーゼの活性部位に結合するATP競合メカニズムを採用するかもしれません。他の阻害剤は、活性部位とは異なる部位に結合し、キナーゼを不活性化する構造変化を誘導するアロステリックな性質を持つかもしれません。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はPKAの強力な阻害剤である。PKA活性を阻害することにより、PKAαcatの発現または機能をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT 5720はもう一つの強力なPKA阻害剤である。PKAを阻害することにより、PKAαcatの発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
これはcAMPアナログであり、cAMP依存性PKAの競合的阻害剤として作用し、おそらくPKAαcatのダウンレギュレーションにつながる。 | ||||||
PKA Inhibitor IV | 99534-03-9 | sc-3010 | 0.5 mg | $95.00 | 17 | |
これはPKAのペプチド阻害剤である。PKAを阻害することにより、PKAαcatのダウンレギュレーションに影響を与える可能性がある。 | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
このPKA阻害剤は、その活性を阻害することにより、PKAαcatの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $194.00 $336.00 | 22 | |
このcAMPアナログはPKAを阻害し、PKAαcatをダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Rp-8-CPT-cAMPS | 129735-01-9 | sc-215821 | 5 µmol | $712.00 | 2 | |
もう一つのcAMPアナログは、PKA阻害剤として作用し、おそらくPKAαcatのダウンレギュレーションにつながる。 | ||||||
Rp-8-PIP-cAMPS | 156816-36-3 | sc-391036 | 1 vial | $462.00 | ||
PKAを阻害することで、このcAMPアナログはPKAαcatをダウンレギュレートするかもしれない。 | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
この化合物は、PKAを阻害することによって、PKAαcatのダウンレギュレーションにつながるかもしれない。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
アデニル酸シクラーゼ阻害剤であるSQ22536は、cAMPレベルを低下させることにより、間接的にPKAαcatをダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||