Date published: 2025-11-27

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PKAα cat阻害剤

一般的なPKAα カテイン阻害剤には、H-89 ジヒドロクロリド CAS 130964-39-5、KT 5720 CAS 108068-98-0、Rp-cAMPS CAS 151837-09-1、PKA 阻害剤 IV CAS 99534-03-9、および PKI (14-22) アミド(ミリストイル化)CAS 201422-03-9 に限定される。

プロテインキナーゼA(PKA)は、サイクリックAMP(cAMP)シグナル伝達経路において基本的な役割を果たす重要な酵素であり、多くの細胞プロセスを調節します。PKAは、2つの調節サブユニットと2つの触媒サブユニットからなる四量体です。細胞内のcAMPレベルが上昇すると、cAMP分子がPKAの調節サブユニットに結合し、触媒サブユニットの解放と活性化を引き起こします。解放された触媒サブユニットは、多数の標的タンパク質をリン酸化し、その活性を調節することができます。触媒サブユニットの中でも、アルファ触媒サブユニット(PKAα cat)は、その広範な発現とさまざまな細胞イベントにおける重要な役割から特に注目されています。

PKAα cat阻害剤は、PKAα触媒サブユニットの活性を特異的に標的として阻害するために開発された特殊な化合物です。これらの阻害剤は、PKAα catの触媒ポケットや他の重要な領域に直接結合することで機能し、標的基質をリン酸化する能力を阻止します。これにより、PKAα catの活性化によって媒介される下流の効果を調節することができます。いくつかのPKAα cat阻害剤は、ATPと競合してキナーゼの活性部位に結合するATP競合メカニズムを採用するかもしれません。他の阻害剤は、活性部位とは異なる部位に結合し、キナーゼを不活性化する構造変化を誘導するアロステリックな性質を持つかもしれません。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

H-89 dihydrochloride

130964-39-5sc-3537
sc-3537A
1 mg
10 mg
$92.00
$182.00
71
(2)

H-89はPKAの強力な阻害剤である。PKA活性を阻害することにより、PKAαcatの発現または機能をダウンレギュレートする可能性がある。

KT 5720

108068-98-0sc-3538
sc-3538A
sc-3538B
50 µg
100 µg
500 µg
$97.00
$144.00
$648.00
47
(2)

KT 5720はもう一つの強力なPKA阻害剤である。PKAを阻害することにより、PKAαcatの発現をダウンレギュレートする可能性がある。

Rp-cAMPS

151837-09-1sc-24010
1 mg
$199.00
37
(1)

これはcAMPアナログであり、cAMP依存性PKAの競合的阻害剤として作用し、おそらくPKAαcatのダウンレギュレーションにつながる。

PKA Inhibitor IV

99534-03-9sc-3010
0.5 mg
$95.00
17
(1)

これはPKAのペプチド阻害剤である。PKAを阻害することにより、PKAαcatのダウンレギュレーションに影響を与える可能性がある。

PKI (14-22) amide (myristoylated)

201422-03-9sc-471154
0.5 mg
$132.00
2
(0)

このPKA阻害剤は、その活性を阻害することにより、PKAαcatの発現を低下させる可能性がある。

Rp-8-Br-cAMPS

129735-00-8sc-3539A
sc-3539
500 µg
1 mg
$194.00
$336.00
22
(1)

このcAMPアナログはPKAを阻害し、PKAαcatをダウンレギュレートする可能性がある。

Rp-8-CPT-cAMPS

129735-01-9sc-215821
5 µmol
$712.00
2
(0)

もう一つのcAMPアナログは、PKA阻害剤として作用し、おそらくPKAαcatのダウンレギュレーションにつながる。

Rp-8-PIP-cAMPS

156816-36-3sc-391036
1 vial
$462.00
(0)

PKAを阻害することで、このcAMPアナログはPKAαcatをダウンレギュレートするかもしれない。

Rp-8-Br-PET-cGMPs

185246-32-6sc-215820
sc-215820A
1 mg
5 mg
$336.00
$1322.00
1
(0)

この化合物は、PKAを阻害することによって、PKAαcatのダウンレギュレーションにつながるかもしれない。

SQ 22536

17318-31-9sc-201572
sc-201572A
5 mg
25 mg
$93.00
$356.00
13
(1)

アデニル酸シクラーゼ阻害剤であるSQ22536は、cAMPレベルを低下させることにより、間接的にPKAαcatをダウンレギュレートする可能性がある。