PKAα cat アクチベーター

一般的なPKAα活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、シロスタミド（OPC 3689） CAS 68550-75-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、アナグレリドなどが挙げられるが、これらに限定されない。

1PRKACA（Protein Kinase A, Catalytic Alpha）活性化剤は、主に細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルの調節を通じて、PKAαcatの酵素活性を間接的に刺激する化合物からなる。PKAはcAMP依存性プロテインキナーゼであるため、cAMPの上昇はその活性化にとって極めて重要なメカニズムである。これらの活性化因子が働く主な方法は、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼ（PDE）の様々なアイソフォームを阻害することである。PDEを阻害することにより、これらの化学物質は細胞内のcAMP濃度を上昇させ、PKAαの活性化につながる。

ATPからcAMPを合成する酵素であるアデニル酸シクラーゼを直接刺激するため、これらの活性化物質の中でもフォルスコリンは際立っています。それはPDEを阻害する必要性をバイパスし、直接cAMPレベルを上昇させるので、作用のこのモードは、他のリストアップされた化合物と比較してユニークです。IBMX、シロスタミド、ロリプラムのような他の活性化剤は、特定のPDEアイソフォームをより選択的に阻害する。例えば、シロスタミドとミルリノンはPDE3に選択的であり、ロリプラムはPDE4を選択的に阻害する。この選択性は、これらの特定のPDEアイソフォームが主に発現している組織において、PKAαキャットをより標的的に活性化することを可能にするため、極めて重要である。勃起不全における役割で知られるシルデナフィル、タダラフィル、およびバルデナフィルも、PDE5に対する主要な作用の副次的効果ではあるが、特定の組織においてcAMPを増加させる能力により、このクラスに位置づけられる。