Pitx3阻害剤
一般的なPitx3阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびGSK-3阻害剤XVI CAS 252917-06-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Pitx3阻害剤は、間接的な観点から理解されるように、この遺伝子の上流にある、あるいは発現を制御している様々な細胞内シグナル伝達経路や転写因子の調節を通してPitx3タンパク質に影響を与える化学化合物から構成されている。これらの化合物は、Pitx3タンパク質に直接結合して阻害するという古典的な意味での阻害剤ではなく、むしろPitx3の発現と機能を制御する細胞プロセスに影響を与えることによって、その活性を変化させることができる。
列挙した化合物は、キナーゼ阻害、タンパク質合成経路の調節、Wntシグナル伝達経路の調節、細胞ストレス応答の誘導など、生化学的メカニズムの範囲にわたる。これらの化学物質はそれぞれ、最終的に細胞の転写・翻訳機構を支配する細胞内シグナル伝達カスケードや環境条件に影響を与えることで、Pitx3の発現に影響を与える可能性がある。例えば、LY294002、U0126、PD98059、SB203580などのキナーゼ阻害剤は、PI3K/AKT、MEK/ERK、p38 MAPK経路内の主要なシグナル伝達分子を標的としており、これらはPitx3の発現に影響を与える制御ネットワークと交差していることが知られている。これらのキナーゼを阻害することによって、Pitx3に関連する転写活性を変化させ、それによって細胞内のPitx3タンパク質のレベルを変化させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
AKTシグナル伝達経路に関与するPI3Kの強力な阻害剤である。Pitx3はAKTシグナルによって制御されていることが示唆されており、LY294002によるPI3K阻害はPitx3をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
U0126と同様の働きをするもう一つのMEK阻害剤で、Pitx3の発現を支配する転写因子に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤は、p38 MAPKシグナルによって調節されるであろう下流の転写活性を変化させることによって、Pitx3の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKの阻害剤で、阻害されると転写因子の活性が変化し、それによってPitx3の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Wnt/β-カテニンシグナル伝達を制御するGSK-3β阻害剤である。この経路の変化は、遺伝子発現パターンの変化を通してPitx3に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt/β-カテニン経路阻害剤で、Wntシグナル伝達に影響を与えることにより、Pitx3の転写調節を変化させる可能性がある。 | ||||||