ピラ阻害剤は、特定の代謝経路内の特定の酵素または酵素群の活性を阻害する能力を特徴とする化学化合物のクラスである。これらの阻害剤は、酵素の動力学と標的タンパク質の分子構造の理解に基づいて設計される。このような阻害剤の設計には通常、酵素の活性部位、あるいは活性を調節できる酵素上の別の場所であるアロステリック部位に結合できる分子の創製が含まれる。この結合は、阻害剤が酵素の基質に似ているかどうか、酵素、酵素-基質複合体、あるいはその両方に結合するかどうかによって、競合的、非競合的、あるいは非競合的になる。
ピラ阻害剤の特異性は、その有効性と目的とする酵素との相互作用の程度を決定するため、最も重要である。阻害剤は多くの場合、標的とする酵素の基質や遷移状態に構造的に類似しており、酵素の活性部位にぴったりとはまることができる。この構造模倣が阻害機能の鍵であり、酵素への結合において天然の基質と効果的に競合することを可能にする。ピラ阻害剤の開発には綿密な分子設計のプロセスが必要であり、多くの場合、阻害剤が酵素とどのように相互作用するかを予測するために計算モデルを利用する。その後、最適な相互作用のために阻害剤の構造を改良するための合成と反復試験が行われる。最終的な目標は、阻害剤が目的とする酵素のみに作用するように高い選択性を達成することであり、それによって他のタンパク質との相互作用によって生じる可能性のある標的外作用を制限することである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、LY294002はAKTシグナル伝達経路の活性化を防ぐことができます。AKTの下流にPiraがある場合、AKTの活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ERK/MAPK経路の一部であるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤です。MEKを阻害するとERKの活性化が妨げられ、ERK/MAPKシグナル伝達によって制御されている場合、Piraの活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はストレス反応に関与するp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。Piraがp38 MAPキナーゼの下流で作用している場合、またはストレス活性化経路によって調節されている場合、この阻害剤はPira活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは哺乳類ラパマイシン標的タンパク(mTOR)の阻害剤であり、mTORは細胞の成長と増殖の中心的な調節因子です。PiraがmTORによって調節される経路に関与している場合、ラパマイシンはPiraの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、アポトーシスと細胞分化の制御に関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKの阻害は、Piraがこれらの細胞プロセスに関与している場合、Pira活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninもLY294002と同様にPI3K阻害剤であり、AKTの活性化を阻害する。このことは、もしピラがPI3K/ACT経路の影響を受けているのであれば、間接的にピラの活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1とMEK2の両方を選択的に阻害し、ERK/MAPK経路を阻害することによりピラの活性を低下させる可能性があり、PD98059と同様に機能する。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2は、細胞の成長と生存を制御するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に関与するSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、Piraが下流のエフェクターである場合、Pira活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤であり、Srcファミリーキナーゼも標的としています。これらのキナーゼが関与するシグナル伝達経路を変化させることで、間接的にPiraの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、シグナル伝達タンパク質の分解を含む多数の細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があります。Piraの安定性または機能がプロテアソーム活性に依存している場合、ボルテゾミブはPiraの機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||