Pin4阻害剤
一般的なPin4阻害剤には、Juglone CAS 481-39-0、FK-506 CAS 104987-11-3、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、ラパマイシン CAS 53123-88-9、ゲルダナマイシン CAS 30562-34-6などが含まれるが、これらに限定されない。
Pin4阻害剤は、さまざまな生化学的経路を標的とし、このタンパク質の細胞活性の機能抑制を実現します。免疫フィリンと複合体を形成する化合物は、カルシニューリンのような下流のエフェクターの阻害につながり、その結果、リン酸化事象を通じてPin4の相互作用と細胞周期を制御する能力に影響を及ぼします。この間接的な阻害戦略は、Hsp90のようなタンパク質のシャペロン活性を阻害する薬剤によってさらに採用され、Pin4の潜在的なミスフォールディングや不安定化につながり、その結果、生物学的利用能と機能が低下します。さらに、プレニル化プロセスに影響を与える阻害剤は、Pin4の翻訳後修飾を変化させる可能性があり、それによって局在とそれに続く細胞機能に影響を与える可能性がある。
Pin4の活性に間接的に影響を与えるその他の経路には、細胞増殖シグナル伝達と有糸分裂紡錘体形成プロセスが含まれる。mTORを阻害することでタンパク質合成が抑制され、その結果、細胞増殖に対するPin4の機能的寄与に必要なシグナル伝達が減少する。オーロラキナーゼ阻害剤もまた、Pin4が関与する細胞分裂サイクルの重要なイベントである紡錘体の形成を妨げることで、役割を果たしている。さらに、特定のMEK阻害剤によるMAPK経路の調節は、Pin4の基質のリン酸化状態を変化させ、シグナル伝達におけるその役割に影響を与える可能性がある。また、NEDD8活性化酵素の阻害によるものか、直接的なプロテアソーム阻害によるものかに関わらず、ユビキチン-プロテアソーム系の阻害は、タンパク質のミスフォールディングストレスを誘発することで、間接的にPin4のシャペロン活性を低下させる可能性もあります。 これら多様な化学的阻害剤は、Pin4の制御に集約され、複数の交差する経路を通じて細胞活性を包括的に阻害することが明らかになっています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Juglone | 481-39-0 | sc-202675 sc-202675A | 1 g 5 g | $66.00 $222.00 | 6 | |
Juglone（CAS 481-39-0）はナフトキノン化合物であり、ペプチジルプロリン異性化酵素Pin4の異性化活性を阻害することで、その酵素の働きを妨げ、タンパク質の折りたたみに影響を与えます。 | ||||||
PPIase-Parvulin 抑制剤 | 64005-90-9 | sc-222187 | 10 mg | $200.00 | ||
PPIase-Parvulin Inhibitor (CAS 64005-90-9) は、タンパク質の折りたたみプロセスにおいて重要な役割を果たすペプチジルプロリンシス・トランス異性化酵素活性を標的としてPin4を阻害する化学物質です。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK-506は免疫フィリン FKBP12と結合し、カルシニューリンを阻害する複合体を形成します。カルシニューリンの阻害は、リン酸化依存性相互作用への関与能力を変化させることでPin4に影響を与えます。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはシクロフィリンと複合体を形成し、カルシニューリンを阻害します。 それに続く脱リン酸化プロセスのダウンレギュレーションは、間接的に細胞周期の制御に関連するPin4機能を阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 に結合しますが、カルシニューリンを阻害するのではなく、mTOR を阻害します。 これにより、タンパク質合成が低下し、細胞増殖シグナルの減少により Pin4 の活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは熱ショックタンパク質 90（Hsp90）に結合し、そのシャペロン機能を阻害します。 これにより、クライアントタンパク質の不安定化につながり、Pin4 の折りたたみと安定性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertibはオーロラキナーゼ阻害剤で、有糸分裂の紡錘体形成を阻害する。これは、Pin4が関与する細胞分裂プロセスを阻害し、その機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
ゾレドロン酸はファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害し、プレニル化を阻害する。このことは、翻訳後修飾を変化させることによって、Pin4の局在と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MAPK経路の構成要素であるERK1/2の活性化を阻害します。この経路を阻害することで、Pin4の標的のリン酸化状態が変化し、間接的にPin4の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003は選択的なNUAK1阻害剤であり、NUAK1によってリン酸化される基質との相互作用を阻害することによって、Pin4が関与する細胞プロセスを阻害する可能性がある。 | ||||||