Pin1l アクチベーター
一般的なPin1l活性化剤としては、Cyclosporin A CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、Juglone CAS 481-39-0、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PIN1P1（ペプチジルプロリルシス・トランス異性化酵素、NIMA-interacting 1偽遺伝子1）は、タンパク質生化学と細胞シグナリングの領域においてユニークな存在である。偽遺伝子由来のタンパク質として、PIN1P1はその祖先遺伝子であるPIN1と機能的な類似性を持つ可能性がある。PIN1はリン酸化Ser/Thr-Proモチーフのプロリル結合のシス-トランス異性化を仲介する重要な役割で知られている。この異性化は、細胞周期の進行、シグナル伝達、タンパク質のフォールディングなど、様々な細胞内プロセスの制御に不可欠である。しかしながら、PIN1P1が関与する正確な生化学的機能と経路は、PIN1ほどには解明されておらず、探索と発見の余地を残している。仮説によれば、PIN1P1の機能的活性化には、PIN1と同様に、タンパク質間相互作用の調節と異性化による基質タンパク質の制御が関与している可能性が高い。従って、PIN1P1の活性化は、その基質のリン酸化状態と複雑に関連していると考えられる。従って、これらの基質のリン酸化レベルを間接的に上昇させる化学物質は、PIN1P1の潜在的活性化因子と考えられる。これらの活性化因子は、主にリン酸化酵素を阻害するか、キナーゼ活性を調節することによって作用し、リン酸化タンパク質のプールを増加させる。このリン酸化の増加は、PIN1P1とその基質との相互作用を増強し、それによってその異性化酵素活性を増大させる可能性がある。
細胞内において、このような間接的なメカニズムによるPIN1P1の活性化は、リン酸化と脱リン酸化が鍵となる複雑なシグナル伝達カスケードへの関与を示唆している。列挙した化学物質は、PIN1P1と直接相互作用するわけではないが、リン酸化の状況を操作することにより、PIN1P1の活性化を助長する細胞環境を作り出す。この操作は、PIN1P1が直接関与する経路を含む様々なシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にPIN1P1の機能的役割を促進する可能性がある。PIN1P1の活性化のニュアンスを、特にその偽遺伝子由来の文脈で理解することは、その生物学的意義と細胞プロセスにおける潜在的な意味を探求する新しい道を開く。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
免疫抑制剤であるシクロスポリンAは、カルシニューリンのホスファターゼ活性を阻害する。この阻害は、PIN1P1基質の脱リン酸化を減少させることで間接的にPIN1P1を活性化し、PIN1P1活性の前提条件であるプロリン指向のリン酸化状態を維持する。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $78.00 $151.00 | 9 | |
別の免疫抑制剤であるFK506は、FKBP12と結合し、カルシニューリンを阻害する複合体を形成する。この阻害は、PIN1P1のアイソメラーゼ活性に不可欠なPIN1P1基質のプロリン指向モチーフのリン酸化を維持するため、間接的にPIN1P1を活性化する。 | ||||||
Juglone | 481-39-0 | sc-202675 sc-202675A | 1 g 5 g | $67.00 $226.00 | 6 | |
Jugloneは天然のナフトキノンであり、PTPs（タンパク質チロシンホスファターゼ）を阻害することが知られている。この阻害によりチロシンリン酸化が増加し、翻訳後修飾であるこの過程は、基質の相互作用と異性化を増加させることで間接的にPIN1P1を活性化する可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
タンパク質ホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の強力な阻害剤であるオカダ酸は、タンパク質の過剰リン酸化を引き起こす。この過剰リン酸化は、触媒活性に必要なリン酸化基質の利用可能性を高めることで、間接的にPIN1P1を活性化する。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $49.00 $57.00 $187.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼの一般的な阻害剤である。これはチロシンリン酸化タンパク質の増加を引き起こし、PIN1P1の基質のリン酸化状態を強化することで間接的にPIN1P1の活性化を促進し、それによって異性化を促進する。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、ある条件下では逆説的に過剰リン酸化を引き起こすことがあります。この過剰リン酸化は、基質のリン酸化を増加させることで間接的に PIN1P1 を活性化します。これは、PIN1P1 のペプチジルプロリン異性化酵素活性にとって不可欠なものです。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の阻害剤であるカルシクリン A は、タンパク質の過剰なリン酸化を誘導します。この過剰なリン酸化は、PIN1P1 が異性化酵素活性を発揮するために必要なリン酸化基質の蓄積を増大させることで、間接的に PIN1P1 を活性化します。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $41.00 | 4 | |
フェニルアルシンオキシド（タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤）は、PIN1P1を間接的に活性化します。 チロシン残基の脱リン酸化を阻害することで、PIN1P1によるリン酸化基質の利用可能性が高まり、異性化酵素の機能が促進されます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレート（緑茶に含まれるポリフェノール）は、複数のタンパク質ホスファターゼを阻害することが示されています。この阻害により、リン酸化タンパク質が増加し、基質のリン酸化状態が強化されることで間接的にPIN1P1が活性化されます。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $89.00 $279.00 | 6 | |
天然毒素であるカンタリジンは、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A を阻害します。この阻害により、タンパク質のリン酸化が増加し、PIN1P1 の基質のリン酸化レベルが上昇することで、PIN1P1 が間接的に活性化されます。 | ||||||