PILR-β2阻害剤は、ヒトを含む様々な生物種において遺伝子によってコードされているタンパク質である対免疫グロブリン様2型受容体β(PILRβ2)と特異的に相互作用する化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、特異的な結合特性によってこの受容体の活性を調節するように設計されている。PILRβ2自体はペア受容体ファミリーの一員であり、しばしば免疫応答の調節に役割を果たす抑制性受容体と活性化受容体の両方から構成されている。これらの阻害剤の構造は、標的レセプターに対する高い親和性と選択性を確保するために注意深く調整されており、これには低分子分子とタンパク質の特異的ドメインとの間の複雑な相互作用が関与している。このような相互作用は、阻害剤の化学構造や受容体上の活性部位の性質にもよるが、通常、水素結合、ファンデルワールス力、時にはイオン性相互作用などの非共有結合によって特徴づけられる。
Pilr-β2阻害剤の設計には、受容体の分子構造に関する詳細な知識が必要であり、多くの場合、X線結晶構造解析やNMR分光法などの技術によって得られる。このような構造的洞察によって、化学者は、受容体の結合ドメイン内に正確に適合する分子を作ることができる。Pilr-β2阻害剤の分子構造には、芳香環、ヘテロ原子、リンカーなど、相互作用の親和性と特異性に寄与する様々な化学部位が含まれている。溶解度、安定性、分子量などの阻害剤の物理化学的特性も、化合物が標的レセプターと相互作用する能力に影響するため、その設計において重要な考慮事項である。Pilr-β2阻害剤がその活性を発揮する正確なメカニズムには、特定の受容体コンフォメーションの安定化、あるいは結合部位の遮断が含まれ、天然のリガンドが受容体と会合するのを妨げ、それによって受容体の機能を分子レベルで調節する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタンは、サイトカインの産生を変化させるアンジオテンシンII受容体遮断薬である。Pilr-β2は免疫細胞のシグナル伝達に関与しているため、ロサルタンによるサイトカイン環境の変化は、Pilr-β2を介した経路に影響を与え、免疫反応におけるPilr-β2の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害する。MAPK経路はさまざまな免疫受容体の発現を調節できるため、この経路を阻害することで、間接的に、Pilr-β2が関与している可能性がある下流の免疫シグナル伝達を変化させることにより、Pilr-β2の発現または活性を低下させることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPK経路は炎症反応およびサイトカイン産生に関与している。この経路を阻害することで、炎症性シグナルを減少させ、免疫細胞におけるPilr-β2シグナルを増強することで、Pilr-β2の機能活性を低下させることができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路を遮断する別のMEK阻害剤です。これは、Pilr-β2と同じ免疫反応経路の一部である免疫受容体または調節因子の発現を潜在的に減少させることで、間接的にPilr-β2活性を低下させます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、AP-1転写因子に作用することで免疫反応を調節することができる。免疫シグナル伝達におけるPilr-β2の役割を考慮すると、JNKの阻害は間接的に、Pilr-β2が作用する免疫反応のコンテクストを変化させることで、Pilr-β2活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤です。PI3Kは、免疫応答を制御するものを含む、複数のシグナル伝達経路に関与しています。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPilr-β2が関与する下流のシグナル伝達事象を変化させ、間接的にPilr-β2の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、免疫系における細胞の生存と機能に不可欠なシグナル伝達経路を阻害する別のPI3K阻害剤です。その作用は、Pilr-β2が関連するシグナル伝達カスケードに影響を与えることで、間接的にPilr-β2活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
BIBF 1120 は、血管新生とさまざまなシグナル伝達経路を阻害するマルチキナーゼ阻害剤である。BIBF 1120 はシグナル伝達環境に影響を与えることで、Pilr-β2 が関与する経路の分子の発現または機能を変化させることにより、間接的に Pilr-β2 の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
D4476は、カゼインキナーゼ1(CK1)阻害剤である。CK1はWntおよびその他のシグナル伝達経路に関与している。CK1を阻害することにより、D4476は間接的にPilr-β2の活性に影響を与える可能性がある。これは、Pilr-β2が関与している可能性があるものも含め、免疫細胞機能および受容体発現を制御するシグナル伝達経路を変化させることによるものである。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは Src ファミリーキナーゼ阻害剤です。 Src キナーゼは免疫細胞受容体のシグナル伝達に関与しているため、ダサチニブは間接的に、ピルル-β2 が機能する免疫細胞のシグナル伝達様式を調節することで、ピルル-β2 活性を低下させる可能性があります。 | ||||||