PIG-V阻害剤
一般的なPIG-V阻害剤には、Manumycin A CAS 52665-74-4、Tipifarnib CAS 192185-72-1、Lonafarnib CAS 193 275-84-2、GGTI 298 CAS 1217457-86-7、FTI-277トリフルオロ酢酸塩 CAS 170006-73-2（遊離塩基）。
PIG-Vの化学的阻害剤は、グリコシルホスファチジルイノシトール（GPI）生合成経路におけるPIG-Vの機能にとって重要な翻訳後修飾過程の様々な段階を標的とする。マヌマイシンA、ティピファルニブ、ロナファルニブ、L-778,123、FTI-277、GGTI-298は、ファルネシルトランスフェラーゼとゲラニルゲラニルトランスフェラーゼの活性を特異的に阻害する。これらの酵素は、PIG-Vを含むタンパク質に脂質アンカーを結合させる役割を担っている。このステップを阻害することにより、これらの阻害剤はPIG-Vが必要とする脂質修飾を受けるのを妨げ、GPIアンカー生合成におけるその役割を本質的に妨げる。ペリリルアルコールは、脂質修飾プロセスの上流にあるメバロン酸経路を破壊する。この障害により、PIG-Vの機能に必要なイソプレノイド基質が不足する。同様に、ゾレドロン酸、アレンドロン酸、リセドロン酸、イバンドロン酸は、メバロン酸経路内のファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害し、PIG-Vが機能するために必要な脂質アンカーに重要なファルネシル基を枯渇させる。
さらに、D-Lys6-GnRHはゴナドトロピン放出ホルモンのシグナル伝達を阻害し、脂質の修飾に関与する酵素の活性を低下させ、間接的にPIG-VがGPIアンカーの生合成に関与する能力を低下させる。これらの特定の酵素を阻害したり、必要な基質を供給する経路を破壊したりすることで、選択された化学物質はPIG-Vが細胞内でその役割を果たす能力を効果的に低下させる。この標的アプローチにより、PIG-Vは、様々なタンパク質を細胞膜に固定するのに不可欠なGPIアンカーの合成に寄与できなくなる。PIG-Vの活性に重要なステップに焦点を当てることで、これらの阻害剤はまとめてPIG-Vの機能阻害に貢献し、それによって細胞プロセスにおけるPIG-Vの役割を減少させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
PIG-Vの機能を阻害します。PIG-Vの機能には、糖脂質ホスファチジルイノシトール（GPI）生合成経路における脂質アンカーのタンパク質への付着が不可欠であり、このステップが重要です。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
ファルネシルトランスフェラーゼを阻害することによりPIG-Vを阻害し、GPIアンカー生合成におけるPIG-Vの活性に必要なファルネシル化を阻害する。 | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
GPIアンカー生合成経路におけるPIG-Vの適切な局在と機能に重要な、タンパク質のプレニル化を標的としてPIG-Vを阻害する。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
ゲラニルゲラニル基転移酵素を阻害することによりPIG-Vを阻害し、GPIアンカー合成におけるPIG-Vの機能に不可欠なゲラニルゲラニル化を阻害する。 | ||||||
FTI-277 trifluoroacetate salt | 170006-73-2 (free base) | sc-215058 sc-215058A | 1 mg 5 mg | $160.00 $581.00 | 1 | |
PIG-Vを特異的に阻害する。PIG-Vが細胞内で正常に機能するために必要な翻訳後修飾に関与する酵素であるファルネシル転移酵素を阻害する。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
メバロン酸経路のファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害することによりPIG-Vを阻害し、GPIアンカー生合成におけるPIG-Vの機能に必要なファルネシル基を減少させる。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
PIG-Vが利用するイソプレノイド脂質の生産に必要なメバロン酸経路のファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害することにより、PIG-Vを阻害する。 | ||||||