Date published: 2025-9-8

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FTI-277 trifluoroacetate salt (CAS 170006-73-2 (free base))

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アプリケーション:
FTI-277 trifluoroacetate saltは、ペプチドミメティックのファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤です
CAS 番号:
170006-73-2 (free base)
純度:
≥95%
分子量:
447.61
分子式:
C22H29N3O3S2•xC2HF3O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

FTI-277トリフルオロ酢酸塩はファルネシルトランスフェラーゼ(FTase)の阻害剤である。この化合物は、H-RasとK-Rasの両方の発癌性シグナル伝達に拮抗する、非常に強力なRas CAAXペプチド模倣体であることが研究により示されている。この化合物は、タンパク質のプレニル化に関与する酵素であるファルネシルトランスフェラーゼの活性を阻害する能力により、科学研究において一般的に使用されている。FTI-277トリフルオロアセテート塩は、この化合物のトリフルオロアセテート塩の形態である。FTI-277トリフルオロアセテート塩は、強力なFTIとして、酵素に結合し、標的タンパク質へのファルネシル基の転移を阻害することにより、ファルネシルトランスフェラーゼに対して阻害作用を発揮する。この阻害作用により、ファルネシル化タンパク質が制御する正常なシグナル伝達経路が阻害され、細胞増殖や生存など様々な細胞内プロセスに関与する。科学研究において、FTI-277トリフルオロ酢酸塩は、様々な生物系におけるファルネシルトランスフェラーゼとファルネシル化の役割を研究するために広く利用されている。腫瘍の成長と転移に関与するある種のタンパク質は、その適切な機能のためにファルネシル化を必要とするため、がん細胞に対するファルネシルトランスフェラーゼ阻害の影響を調べるために採用されている。ファルネシルトランスフェラーゼを阻害することにより、FTI-277トリフルオロ酢酸塩は、腫瘍の進行を促進するシグナル伝達経路を阻害することにより、抗癌剤としての可能性を示している。


FTI-277 trifluoroacetate salt (CAS 170006-73-2 (free base)) 参考文献

  1. ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤FTI-277は, 野生型RASを発現するHeLa細胞において, 24kDa FGF2誘発放射線抵抗性を抑制する。  |  Cohen-Jonathan, E., et al. 1999. Radiat Res. 152: 404-11. PMID: 10477917
  2. メバロン酸経路を標的とすることは, ヒト肝細胞癌における発癌性転写因子FoxM1を阻害する新しい治療アプローチである。  |  Ogura, S., et al. 2018. Oncotarget. 9: 21022-21035. PMID: 29765517
  3. シンバスタチンの抗結核活性は, AMPK-mTORC1-TFEB軸を介したコレステロール駆動型オートファジーによって媒介される。  |  Bruiners, N., et al. 2020. J Lipid Res. 61: 1617-1628. PMID: 32848049
  4. HMG-CoA還元酵素の急性肝特異的欠失に伴う必須イソプレノイドの欠乏と小胞体ストレスの誘導。  |  De Giorgi, M., et al. 2020. J Lipid Res. 61: 1675-1686. PMID: 33109681
  5. アミノ酸は, リソソームのATXN3脱ユビキチン化酵素活性を阻害することにより, Rhebのポリユビキチン化とmTORC1への結合を促進する。  |  Yao, Y., et al. 2020. Mol Cell. 80: 437-451.e6. PMID: 33157014
  6. 宿主標的および創薬のための安定したD型肝炎ウイルス産生細胞株。  |  Bach, C., et al. 2023. Antiviral Res. 209: 105477. PMID: 36511319

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

FTI-277 trifluoroacetate salt, 1 mg

sc-215058
1 mg
$160.00

FTI-277 trifluoroacetate salt, 5 mg

sc-215058A
5 mg
$581.00