PIG-M阻害剤
一般的なPIG-M阻害剤には、Manumycin A CAS 52665-74-4、Tipifarnib CAS 192185-72-1、Lonafarnib CAS 193275-84-2、ゾレドロン酸無水物 CAS 118072-93-8、アレンドロン酸 CAS 66376-36-1などがある。
PIG-Mの化学的阻害剤は、主にファルネシル化として知られる重要な翻訳後修飾プロセスを阻害することによって機能する。マヌマイシンA、ティピファルニブ、ロナファルニブは、PIG-Mにファルネシル基を付加する酵素であるファルネシルトランスフェラーゼを直接標的とする阻害剤である。ファルネシル基はPIG-Mと細胞膜との結合を促進し、その活性に極めて重要である。これらの化学物質によってファルネシルトランスフェラーゼが阻害されると、PIG-Mのファルネシル化が阻害され、その結果、PIG-Mは局在を失い、機能が失われる。より間接的ではあるが、ゾレドロン酸、アレンドロン酸、イバンドロン酸、リセドロン酸、パミドロン酸はファルネシルピロリン酸合成酵素（FPPS）を阻害する。FPPSはファルネシル化経路の上流酵素で、ファルネシル化反応の基質であるファルネシルピロリン酸を生成する。FPPSが阻害されるとファルネシルピロリン酸が枯渇し、PIG-Mのファルネシル化と機能性が低下する。
別のアプローチとして、ネラチニブ、ダサチニブ、レンバチニブ、ソラフェニブはキナーゼ阻害剤であり、PIG-Mの下流のシグナル伝達経路に関与するキナーゼを阻害することにより、PIG-Mの活性を阻害することができる。これらの化学物質はファルネシル化プロセスを直接阻害するわけではないが、細胞内でのPIG-Mの役割に必要なシグナル伝達機構を混乱させる可能性がある。これらのキナーゼを阻害することで、化学物質はPIG-Mの適切な機能に必要なシグナルを中継する経路に影響を与える。その結果、PIG-Mとこれらのキナーゼの間の正確な分子相互作用は化学物質の直接の標的ではないにもかかわらず、PIG-Mの活性が全体的に阻害される。特にダサチニブの広範囲な活性とソラフェニブのマルチターゲットアプローチは、PIG-Mに関連する経路に関与する複数のキナーゼを阻害し、PIG-Mの機能的活性を低下させることができることを示唆している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
マヌマイシンAは、PIG-Mを含む多くのタンパク質の翻訳後修飾に重要な酵素であるファルネシル転移酵素の選択的阻害剤である。ファルネシル転移酵素を阻害することで、マヌマイシンAはPIG-Mが適切な局在と機能を行うために必要とするファルネシル化を妨げ、結果としてその機能を阻害する。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Tipifarnibは、PIG-Mの正常な機能に必要なファルネシル化プロセスを妨害する別のファルネシル転移酵素阻害剤です。この翻訳後修飾を阻害することで、TipifarnibはPIG-Mの局在と活性を阻害します。 | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
Lonafarnibはファルネシル転移酵素阻害剤であり、PIG-Mのようなタンパク質のファルネシル化を阻害します。その結果、PIG-Mは適切な膜結合ができなくなり、それによってその生物学的活性が阻害されます。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
ゾレドロン酸は、ファルネシル転移酵素の上流酵素であるファルネシルピロリン酸合成酵素（FPPS）を阻害するビスフォスフォネートです。FPPSを阻害することで、ファルネシルピロリン酸の産生が減少し、間接的にPIG-Mのファルネシル化が阻害され、その機能が抑制されます。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
アレンドロネートは、ファルネシルピロリン酸合成酵素を標的とする別のビスフォスフォネートであり、PIG-Mのようなタンパク質のファルネシル化とその後の活性に必要なファルネシル基の利用可能性を低下させます。 | ||||||
Ibandronate Sodium Monohydrate | 138926-19-9 | sc-218589 | 100 mg | $290.00 | ||
イバンドロネートはビスフォスフォネート類に属し、ファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害することで作用します。この酵素の阻害により、PIG-Mのファルネシル化と膜結合が減少し、機能活性が低下します。 | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
ネラチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、主にHER2を標的として使用されていますが、理論的にはPIG-Mの機能に必要な下流のシグナル伝達経路に関与するPIG-M関連キナーゼを阻害し、その結果としてPIG-Mの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤であり、PIG-Mが作用するシグナル伝達経路に関与するキナーゼを阻害する可能性があります。これらのキナーゼを阻害することにより、ダサチニブはPIG-Mの機能に必要なシグナル伝達を損なう可能性があります。 | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
レンバチニブは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）を標的とするマルチキナーゼ阻害剤であり、これはPIG-Mが関与するシグナル伝達経路の一部である可能性があります。これらの受容体の阻害は、間接的にPIG-Mの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは複数の受容体を標的とするキナーゼ阻害剤であり、PIG-Mが関与する経路の受容体も標的となる可能性があります。これらの経路が阻害されると、おそらくPIG-Mの細胞内での機能が妨げられるでしょう。 | ||||||