PIG-G阻害剤
一般的なPIG-G阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。チューニカマイシン CAS 11089-65-9、ベンジル-2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシド CAS 3554- 93-6、スウェインソニン CAS 72741-87-8、カスタノスペルミン CAS 79831-76-8、およびデオキシマンノジリマイシン塩酸塩 CAS 84444-90-6 に限定される。
PIG-G阻害剤は、ホスファチジルイノシトール糖鎖アンカー生合成クラスGを意味するPIG-Gという酵素を特異的に標的とし阻害する化合物の一種である。GPIアンカーは複合糖脂質で、タンパク質のC末端に結合し、細胞膜への結合を促進する。タンパク質を細胞膜に固定するプロセスは、タンパク質を細胞表面に局在させ安定化させるのに役立つため、様々な細胞機能に不可欠である。PIG-Gは、GPIアンカーの生合成経路の中で異なるステップで機能し、GPIアンカーの適切な組み立てに寄与する必要な反応を触媒する。PIG-Gの阻害はこの経路を破壊し、タンパク質の不適切なアンカーによる細胞プロセスへの多くの下流への影響をもたらす。
PIG-G阻害剤の化学構造はしばしば複雑であるが、これはPIG-G酵素の活性部位と特異的に相互作用する必要があることを反映している。これらの化合物は一般的に、酵素の活性部位に適合し、天然の基質との結合を競合的に阻害するように設計された、標的創薬化学的努力の結果である。PIG-G阻害剤の特異性は、GPIアンカー生合成経路内の他の酵素や、他の無関係な生物学的経路への標的外影響を最小限に抑えるために極めて重要である。PIG-G阻害剤の設計は、酵素の構造とその作用の分子機構に対する深い理解によってなされる。X線結晶構造解析や核磁気共鳴(NMR)分光法などの構造生物学的手法は、酵素の三次元配置を解明するためにしばしば用いられ、これらの阻害剤の合理的な設計に役立っている。PIG-G阻害剤の開発は、ケミカルバイオロジーの分野における進歩の証であり、低分子の介入によって高度に特異的な細胞プロセスを操作する能力を証明するものである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
チューニカマイシンは、多くのタンパク質の適切な折りたたみと安定化に不可欠な小胞体内のN-結合型糖鎖形成を阻害する。このプロセスを妨害することで、糖鎖形成に依存する活性を持つGPIアンカー生合成酵素であるPIG-Gの安定性と機能に間接的に影響を与える。 | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
この化合物はα-ガラクトシダーゼの競合阻害剤であり、PIG-Gにとって重要な糖鎖形成プロセスを妨害する可能性があります。適切な糖鎖形成を妨げることで、この化合物は間接的にPIG-Gの機能活性を低下させることができます。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンはゴルジα-マンノシダーゼIIの阻害剤であり、これはN-グリカン成熟化の過程でマンノース残基をトリミングする酵素です。この阻害により、糖タンパク質のミスフォールディングが起こり、PIG-Gの安定性と機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンはグルコシダーゼ阻害剤であり、小胞体における糖タンパク質の成熟過程の1つであるグルコース残基のトリミングを阻害します。このような阻害は、適切な糖鎖形成を必要とするPIG-Gの不適切な折りたたみと機能につながる可能性があります。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
デオキシマンノジリマイシンは、小胞体およびゴルジ装置におけるマンノシダーゼ I を阻害し、これは N-型糖鎖の処理に不可欠です。この阻害により糖タンパク質の処理に欠陥が生じ、PIG-G 活性が損なわれる可能性があります。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンは、N-グリカン処理に必要な酵素であるグルコシダーゼIおよびIIを阻害します。これらの酵素を阻害することで、この化学物質はタンパク質のミスフォールディングを引き起こし、間接的にPIG-G活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデフィジンAはゴルジ装置の機能を阻害し、タンパク質の輸送と糖鎖修飾を妨げます。この阻害は間接的にPIG-Gに影響を及ぼす可能性があり、PIG-Gは適切な処理と機能のためにゴルジ装置に依存しています。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モノエンシンは、pHと陽イオン勾配を変化させることでゴルジ体の機能を破壊するイオノフォアです。この破壊は糖鎖形成とタンパク質の輸送に影響を及ぼし、結果としてPIG-G機能の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンは、小胞体におけるN型糖鎖のプロセシングを阻害するマンノシダーゼI阻害剤です。このプロセスを阻害することで、糖タンパク質の合成に関与するPIG-Gの活性を間接的に低下させる可能性があります。 | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
N-ブチルデオキシノジリマイシンは、N-グリカンの適切な処理に必要なグルコシダーゼIおよびIIを阻害します。この阻害により、糖タンパク質の折りたたみが不適切になり、間接的にPIG-Gの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||