PI 4-kinase II β阻害剤
一般的なPI 4-キナーゼII β阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PIK-93 CAS 593960-11-3、Phenylarsine oxide CAS 637-03-6およびGW 5074 CAS 220904-83-6が挙げられるが、これらに限定されない。
PI4-キナーゼⅡβの化学的阻害剤には、ホスホイノシチドシグナル伝達経路の様々な側面を標的とすることにより、この酵素の活性を機能的に阻害する様々な化合物が含まれる。WortmanninとLY294002は、シグナル伝達カスケードにおいてPI 4-キナーゼⅡβの上流にあるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害する顕著な例である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、PI 4-キナーゼII βの直接の産物であるホスファチジルイノシトール4-リン酸（PI(4)P）の産生を減少させる。同様に、PIK-93は当初PI4KIIIβ阻害剤として認識されていたが、PI(4)Pレベルを減少させ、それによって基質の利用可能性を制限することによりPI 4-キナーゼII βを阻害することができる。ピリミジン誘導体である阻害剤2は、PI4-キナーゼIIβを直接標的とし、そのキナーゼ活性を阻害し、その結果PI(4)P合成を減少させる。
さらに、フェニルアルシンオキシド（PAO）は、キナーゼ活性を調節するタンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、間接的にPI 4-キナーゼIIβを阻害する。Rafキナーゼ阻害剤であるGW5074は、ホスホイノシチドシグナル伝達経路に関連するRas/Raf/MEK/ERKシグナル伝達経路を破壊し、間接的にPI 4キナーゼIIβに影響を与える。アルキルホスホコリンの一種であるMiltefosineとAkt阻害剤のA-443654は、ともにPI3K/ACT経路の下流のシグナル伝達を阻害し、間接的にPI 4キナーゼII βの機能阻害につながる。PDK1とPI3Kδをそれぞれ阻害するBX-912とIC87114は、PI 4キナーゼII βの活性化に必要な上流のシグナル伝達を阻害する。さらに、PI3Kβ阻害剤であるTGX-221と、もう一つのPI3Kδ阻害剤であるCAL-101は、PI(4)PのPI 4-キナーゼII βを介した合成を通常もたらすはずのシグナル伝達を妨げることによって阻害に寄与し、細胞内での酵素の機能を効果的に阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、真菌のステロイド代謝物であり、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤として作用する。PI 4-キナーゼII βは、ホスホイノシチドシグナル伝達に関与するキナーゼであり、PI3K経路に対するWortmanninの作用により機能的に阻害され、ホスファチジルイノシトール4リン酸の合成が減少する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの特異的化学阻害剤です。PI3Kを阻害することで、LY294002はホスホイノシチドシグナル伝達全体を低下させることができ、これにはPI 4-キナーゼ II βの活性も含まれ、ホスファチジルイノシトール4リン酸の産生を減少させます。 | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
PIK-93はPI4KIIIβを阻害することが知られており、その作用はPI 4-キナーゼII βの活性産物であるPI(4)Pのレベルを低下させることでPI 4-キナーゼII βにまで及び、その結果、キナーゼの活性を機能的に阻害します。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
フェニルアルシンオキシド（PAO）は有機ヒ素化合物であり、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害します。タンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、PAOはPI 4-キナーゼ II βの活性を制御するタンパク質に影響を与え、間接的にPI 4-キナーゼ II βを阻害することができます。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074はRafキナーゼ阻害剤であり、ホスホイノシチドシグナル伝達経路と相互に関連するRas/Raf/MEK/ERKシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にPI 4キナーゼII βを阻害することができる。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
ミルテフォシンは、コリン類似体であり、PI3K/AKTシグナル伝達を阻害します。これにより、下流のホスホイノシチドシグナル伝達を阻害し、基質の利用可能性を低下させることで、間接的にPI 4-キナーゼ II β活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | $140.00 | ||
A-443654はAkt阻害剤であり、ホスホイノシチドシグナル伝達経路における多くのキナーゼの完全な活性化に必要なPI3K/AKT経路のシグナル伝達を減少させることで、間接的にPI 4-キナーゼII βを阻害します。 | ||||||
IC-87114 | 371242-69-2 | sc-364509 sc-364509A | 5 mg 50 mg | $140.00 $1060.00 | 1 | |
IC87114は選択的PI3Kδ阻害剤であり、PI3Kδシグナル伝達を阻害することで間接的にPI 4-キナーゼII βを阻害し、PI(4)Pを生成するシグナル伝達カスケードにおけるキナーゼの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221は選択的PI3Kβ阻害剤です。PI 4-キナーゼ II βはPI3K関連経路内で作用しているため、PI3Kβを阻害することでPI 4-キナーゼ II βを機能的に阻害し、PI(4)Pの合成を減少させることができます。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
CAL-101（イデラリシブ）は、PI3Kδの選択的阻害剤です。PI3Kδシグナル伝達を阻害することで、PI 4-キナーゼ II βを間接的に阻害することができます。PI 4-キナーゼ II βは、ホスホイノシチドシグナル伝達ネットワークの一部です。 | ||||||