PHTF1阻害剤
一般的なPHTF1阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Actinomycin D CAS 50-76-0、Mithramycin A CAS 18378-89-7、MCC950ナトリウム塩CAS 256373-96-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
化学的分類としてのPHTF1阻害剤は、遺伝子の転写に関わる様々な細胞内プロセスや経路を標的とすることで、間接的にタンパク質に作用を及ぼす様々な化合物を含んでいる。これらの阻害剤は、タンパク質そのものに直接結合するのではなく、PHTF1が作用する環境を調節することによって作用する。例えば、このクラスのいくつかの阻害剤は、DNA鋳型からmRNAを合成する酵素であるRNAポリメラーゼIIを阻害することによって、転写機構に影響を与える。この作用により、遺伝子の転写が広範囲に抑制され、通常PHTF1の制御下にある遺伝子のダウンレギュレーションを含むことがある。このクラスの他の阻害剤は、クロマチン構造とヒストン修飾酵素を標的とし、エピジェネティックな状況を変化させる。ヒストンのアセチル化状態を変化させることで、PHTF1のDNA結合部位へのアクセス性に影響を与えることができる。クロマチンが凝縮しすぎたり、逆に弛緩しすぎたりすると、PHTF1が標的遺伝子と効果的に結合できなくなる可能性がある。
さらに、PHTF1阻害剤として分類される化学物質の中には、DNAに結合して転写開始複合体を阻害することにより、PHTF1によって制御されている遺伝子を含むあらゆる遺伝子の転写を阻害するものもある。また、特定のDNA配列や構造に結合し、PHTF1のDNA結合部位と競合する可能性のある化合物もある。また、PHTF1がその活性に依存していると思われる正常なシグナル伝達経路を破壊する化合物もある。例えば、シグナル伝達カスケードに関与するタンパク質の適切な機能を妨げる阻害剤は、間接的にPHTF1の活性化を低下させたり、必須補因子の利用可能性を制限することによって、PHTF1の転写活性の低下につながる可能性がある。これらの相互作用の複雑さは、転写制御の複雑な性質を強調し、PHTF1の活性を調節できる間接的な方法を浮き彫りにしている。PHTF1阻害剤として分類される化合物は、このような多面的なネットワークの中で作用し、PHTF1が機能する細胞環境を変化させることによってPHTF1に影響を与え、その結果、PHTF1の発現と機能を間接的に制御できるさまざまなメカニズムを提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは転写過程における主要な酵素であるRNAポリメラーゼIIを阻害することが示されています。PHTF1は転写因子であるため、トリプトリドは標的遺伝子の転写を妨げることでPHTF1の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIに強く結合し、その転写活性を阻害します。これにより、PHTF1が通常制御する遺伝子の転写を抑制することで、間接的にPHTF1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは転写開始複合体のDNAに結合し、RNAポリメラーゼによるRNA鎖の伸長を阻害します。 この作用により、PHTF1とDNAの相互作用を物理的に妨害することで、PHTF1を介した遺伝子転写を阻害する可能性があります。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAはDNAに結合し、G-Cリッチ領域と優先的に相互作用し、PHTF1のDNA結合ドメインと競合または阻害し、その結果、遺伝子発現を調節する能力を阻害する可能性があります。 | ||||||
MCC950 sodium salt | 256373-96-3 | sc-505904 sc-505904A sc-505904B sc-505904C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $112.00 $194.00 $871.00 $1538.00 | 3 | |
ICG-001はCREB結合タンパク質（CBP）に選択的に結合し、β-カテニンとの相互作用を阻害します。PHTF1の活性がCBPまたはWnt/β-カテニンシグナル伝達によって調節される場合、ICG-001は間接的にPHTF1の調節機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させることで、クロマチン構造を変化させ、PHTF1のような転写因子のアクセス可能性を変化させる可能性があり、それによってその機能を変化させる可能性があります。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646はp300/CBPのヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、PHTF1標的遺伝子に関連するヒストンのアセチル化レベルを低下させ、PHTF1によるこれらの遺伝子の活性化能力を妨げる可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHAはトリコスタチンAと同様にHDACを阻害し、クロマチンを開いた状態にします。これにより一般的に遺伝子転写が活性化されますが、PHTF1が効果的に結合するために特定のクロマチン構造を必要とする場合、PHTF1とDNAの特異的な相互作用を阻害する可能性もあります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORを阻害することで、シロリムスはタンパク質合成を含む多くの細胞プロセスに影響を与えます。PHTF1の合成または活性化にmTORシグナル伝達が必要な場合、シロリムスはPHTF1のレベルまたは活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、DNAの脱メチル化を促します。PHTF1によって制御される遺伝子座が通常メチル化によってサイレンシングされている場合、5-アザシチジンはそれらを再活性化し、PHTF1の抑制効果を打ち消す可能性があります。 | ||||||