phospholamban阻害剤

一般的なホスホランバン阻害剤には、アルミニウムイソプロポキシド CAS 555-31-7、タプシガルジン CAS 67526-95-8、カルミダゾリウム 塩化物 CAS 57265-65-3、CGP-60474 CAS 164658-13-3、W-7 CAS 61714-27-0などがある。

ホスホランバン阻害剤は、心筋細胞におけるカルシウム輸送の主要な調節因子であるホスホランバンの活性を直接または間接的に調節する化学物質のグループです。ホスホランバンの直接的な阻害剤は限られていますが、いくつかの化学物質はカルシウム取り扱いに関与するさまざまなシグナル伝達経路に影響を与えることで、その機能に間接的に影響を与えます。

KN-93とAIP（自己阻害ペプチド）はCaMKIIの阻害剤であり、ホスホランバンを間接的に調節します。これらの化合物はCaMKIIの活性化を防ぐことで、ホスホランバンのリン酸化を妨げ、心筋細胞におけるカルシウム取り扱いを変化させ、収縮性に影響を与えます。

サプシガルジンはSERCAを阻害し、ホスホランバンに間接的に影響を与えます。サプシガルジンはSERCAをブロックすることで、筋小胞体へのカルシウム再取り込みを妨げ、細胞質カルシウム濃度を増加させ、カルシウム輸送の調節におけるホスホランバンの活性を変化させます。

ロスタフロキシンはNa+/K+-ATPaseを阻害し、ホスホランバンに間接的に影響を与えます。ロスタフロキシンはナトリウムとカリウムの輸送を調節することで、細胞内ナトリウム濃度に影響を与え、カルシウム取り扱いとホスホランバンの活性に影響を与えます。

カルミダゾリウムはカルモジュリンを阻害し、ホスホランバンに間接的に影響を与えます。カルミダゾリウムはカルモジュリンをブロックすることで、ホスホランバンをリン酸化するCaMKIIの活性化を妨げ、心筋細胞におけるカルシウム取り扱いを変化させ、収縮性に影響を与えます。

CGP-37157とCGP-60474はホスホランバンを間接的に調節する阻害剤です。CGP-37157はミトコンドリアのカルシウム濃度に影響を与え、細胞質カルシウム動態に影響を与えます。一方、CGP-60474はPKAをブロックし、ホスホランバンのリン酸化を妨げ、心筋細胞におけるカルシウム取り扱いに影響を与えます。

W-7はカルモジュリンを阻害し、ホスホランバンに間接的に影響を与えます。W-7はカルモジュリンをブロックすることで、ホスホランバンをリン酸化するCaMKIIの活性化を妨げ、心筋細胞におけるカルシウム取り扱いを変化させ、収縮性に影響を与えます。

リアノジンはリアノジン受容体（RyR）を阻害し、ホスホランバンに間接的に影響を与えます。リアノジンはRyRの活性を調節することで、筋小胞体からのカルシウム放出に影響を与え、カルシウム動態を変化させ、カルシウム輸送の調節におけるホスホランバンの機能を調節します。