PHOSPHO2 アクチベーター

一般的な PHOSPHO2 活性化剤には、アンピシリン CAS 69-53-4、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 1 133052-90-1、カリクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸 CAS 78111-17-8などである。

フォルスコリン、IBMX、エピガロカテキンガレートは、細胞内シグナル伝達のカスケードを通じて、PHOSPHO2を間接的に活性化することができる化合物のトリオである。フォルスコリンは、細胞内のcAMPを増加させる能力を持ち、PHOSPHO2をリン酸化したり、その上流の制御因子を調節したりするキナーゼであるPKAを活性化する連鎖反応を引き起こす。IBMXは、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによってフォルスコリンの効果を補完し、それによってPHOSPHO2の活性化に至る可能性のあるシグナルを増強する。エピガロカテキンガレートは、細胞のシグナル伝達機構に広く影響を及ぼすことで知られているが、細胞内のリン酸化の状況を変化させ、PHOSPHO2の活性化に有利な環境を作り出すのかもしれない。フッ化ナトリウムと岡田酸は、どちらもホスファターゼ阻害剤であるが、タンパク質からリン酸基が除去されるのを防ぐことによって、このリン酸化に寄与し、PHOSPHO2の活性化を不注意にもたらす可能性がある。

アニソマイシンは、プロテインキナーゼを活性化することで細胞ストレスに対する応答を引き起こすが、これもPHOSPHO2を制御するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。カンタリジンとカリクリンAは、オカダ酸と同様に、セリン／スレオニンホスファターゼを阻害し、細胞内にリン酸化タンパク質の蓄積をもたらす。PMAによるプロテインキナーゼCの活性化は、PHOSPHO2が活性化されるもう一つの経路かもしれない。この分子は複数のシグナル伝達経路の要であり、その活性化がPHOSPHO2の活性を高める方向に傾く可能性は十分にある。一方、LY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEKの阻害剤として機能する。これらの分子は、標的経路をブロックすることで、PHOSPHO2の活性を増強しうる代替シグナル伝達経路の代償的活性化を引き起こす可能性がある。p38MAPキナーゼを標的とするSB203580は、細胞内シグナル伝達の正常なバランスを崩し、PHOSPHO2の制御に影響を与えるような変化をもたらす可能性がある。