PHF21B アクチベーター

一般的な PHF21B 活性化剤には、5-Aza-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、トリコスタチン A CAS 58880- 19-6、バルプロ酸 CAS 99-66-1、フォルスコリン CAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4。

PHF21Bアクチベーターは、PHF21B、すなわち植物ホメオドメインフィンガータンパク質21Bの発現をアップレギュレートできるという共通点を持つ、多様な分子群を包含する。これらの活性化因子は様々な化学ファミリーに含まれ、それぞれ異なる構造的特徴を持っているが、転写レベルで遺伝子発現を調節する能力を持っていることが統一的な特徴である。PHF21Bの活性化は、クロマチン構造の改変、転写因子の活性の変化、遺伝子のアクセス性と発現を制御するエピジェネティックマークの妨害など、いくつかの生化学的経路を通じて起こりうるが、これらに限定されるものではない。

PHF21Bアクチベーターが機能するメカニズムは、その構造と同様に多様である。あるものは、DNAメチルトランスフェラーゼやヒストン脱アセチル化酵素のような、抑制的なエピジェネティックマークを付加する酵素を阻害することによって作用し、よりオープンなクロマチンコンフォメーションとそれに続く転写活性化をもたらすかもしれない。また、PHF21B遺伝子の制御エレメントに結合したり、転写因子やコアクチベーターと相互作用したりして、PHF21Bプロモーターでの転写機構の組み立てを促進するものもある。さらに、このクラスのある種のメンバーは、上流のシグナル伝達経路に影響を与え、その結果、PHF21B遺伝子に特異的な転写因子が活性化される可能性がある。PHF21B発現をアップレギュレートするために、これらの化合物がとるアプローチは様々であるが、PHF21Bアクチベーターとしての分類を定義するのは、これらの化合物に共通する結果である。これらの化合物がその効果を発揮する際の特異的な分子相互作用と正確な細胞内状況は、PHF21B発現を調節する際の有効性と特異性に大きく影響することに注意することが重要である。